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胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)是一種重要的促胰島素激素,對葡萄糖代謝和胰島素分泌有關鍵影響。最近的研究聚焦於GLP-1受體激動劑(GLP-1 RAs),這些藥物模仿GLP-1在中樞神經系統的作用,顯示出治療糖尿病、肥胖及神經保護的潛力。文獻回顧顯示,某些GLP-1 RAs如利拉魯肽、塞馬魯肽和艾塞那肽能穿越血腦屏障,對腦部有影響,但仍需進一步研究確認其對認知功能的長期影響。 相關文章 PubMed DOI 推理

肥胖引起的心臟衰竭(HFpEF)患者在接受標準治療後,常常仍有持續症狀。肥胖透過多種機制影響心臟功能。這篇綜述專注於胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑及雙重GIP/GLP-1激動劑tirzepatide的研究,探討它們對肥胖HFpEF患者(無論是否有糖尿病)的症狀及結果的影響。 相關文章 PubMed DOI 推理

這篇評論探討糖尿病與認知障礙的關聯,特別是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)及其受體的神經保護作用。文章將糖尿病相關的認知衰退分為三個階段:認知減退、輕度認知障礙和癡呆。GLP-1受體激動劑因其可能增強認知功能而受到關注,這些好處來自多種機制,包括神經保護和代謝調節。評論強調需要進一步研究,以了解GLP-1RAs的作用機制及其在糖尿病相關認知障礙中的治療潛力。 相關文章 PubMed DOI 推理

設計多樣性藥物分子一直是個挑戰,但最近深度學習的進展,特別是去噪擴散模型,顯示出解決此問題的潛力。本研究提出的DiffMC-Gen模型,結合離散與連續特徵,能更好理解三維分子結構,並採用多目標優化策略來提升分子的結合親和力、相似性、合成性和毒性。DiffMC-Gen生成的分子在新穎性和獨特性上表現優異,並對三個目標蛋白質展現出良好的生物活性,顯示其在藥物設計上的應用潛力。 相關文章 PubMed DOI 推理

這項研究評估了鼻用pramlintide在糖尿病治療中的效果,並與傳統的腹腔給藥方式進行比較。使用成年雄性瑞士小鼠進行測試,結果顯示腹腔給藥的pramlintide和liraglutide能有效減少食物攝取和胃排空,但鼻用pramlintide的效果較弱。經過8天治療,兩種給藥方式對體重和食物攝取無顯著影響,血糖和三酸甘油脂也未見變化。儘管鼻用pramlintide效果不如腹腔給藥,研究仍支持進一步開發鼻用配方,以提升生物利用度並提供糖尿病治療的新選擇。 相關文章 PubMed DOI 推理

生長激素(Ghrelin)在進食時扮演重要角色,進食前會上升,進食後則下降。迷走神經活化及碳水化合物、脂質攝取會降低其水平,而禁食則會提高。最近研究顯示,β-腎上腺素能活化,特別是異丙腎上腺素,能顯著提升老鼠的生長激素水平,無論是進食還是禁食,且與葡萄糖水平無關。這種提升是劑量依賴性的,β1和β2腎上腺素受體皆參與其中,β1是主要驅動因素。 相關文章 PubMed DOI 推理

這項研究聚焦於胰高血糖素樣肽-1 受體(GLP-1R),這是一種G蛋白偶聯受體,當被GLP-1激素激活時,會透過產生環腺苷單磷酸(cAMP)來進行信號傳遞。研究人員開發了延長信號持續時間的GLP-1類似物,特別是透過在第18位替換為(S,S)-trans-2-氨基環戊酸(ACPC)。這樣的修改增強了信號持續性,並且仍能促進受體內吞作用。研究還顯示,肽與受體結合時結構和動態的變化,對信號傳遞結果有影響,提供了對受體激活機制的深入了解。 相關文章 PubMed DOI 推理

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)對維持體內平衡很重要,但過度活化可能引發疾病,尤其在長期高血糖的情況下,會加重糖尿病併發症。口服降糖藥在糖尿病管理中扮演關鍵角色,但對RAAS的影響尚未完全評估。像鈉-葡萄糖共轉運蛋白抑制劑(SGLT2i)能減少鈉和葡萄糖重吸收,抑制腎素產生;GLP-1受體激動劑和DPP-4抑制劑則調節血管緊張素II水平。這些藥物對RAAS的影響對抗高血壓、抗發炎及心腎保護等方面都很重要,對糖尿病管理至關重要。 相關文章 PubMed DOI 推理

丹格利普隆(Danuglipron)是輝瑞開發的小分子GLP-1受體激動劑,能有效降低第二型糖尿病患者的血糖和體重,但對心臟有中等毒性風險。為了解決這個問題,研究人員開發了一類新的二氟環丁基衍生物,化合物73成為最有效的GLP-1R激動劑,顯示出極佳的效能和選擇性,並在葡萄糖耐受測試中有效降低血糖,顯示出其作為GLP-1R激動劑的潛力。 相關文章 PubMed DOI 推理

葡萄糖依賴性胰島素促進多肽(GIP)是一種重要的腸促胰島素,對食物攝取、營養吸收及胰島素分泌有重大影響。近期研究顯示,針對GIP和GLP-1受體的共激動劑在治療肥胖和第二型糖尿病方面,比單獨使用GLP-1更有效,顯示GIP在調節食物攝取和體重上扮演更重要的角色。GIP的能量平衡機制仍有爭議,特別是在中樞神經系統中的作用,這引發了對其如何影響食慾的興趣。本文旨在總結GIP在食物攝取調節中的角色及其潛在機制。 相關文章 PubMed DOI 推理