糖尿病，特別是第二型糖尿病（T2DM），是一種代謝性疾病，主要因胰島素不足或敏感性差而引起。最近，類胰高血糖素肽-1受體激動劑（GLP-1RAs）因能穩定血糖、低風險低血糖及可能減重而受到關注。不過，GLP-1RAs面臨不穩定、易被酶分解及可能引發免疫反應等挑戰，影響臨床應用。為了提升其療效，研究者探索了結構修飾和載體給藥系統等策略，並回顧了GLP-1RAs的研究進展及其局限性，特別是以exendin-4為例，提供未來治療系統的開發方向。 PubMed DOI

脂質化的類胰高血糖素肽-1 (GLP-1) 類似物如semaglutide和liraglutide，正成為治療2型糖尿病和肥胖的長效療法。本研究探討了五種脂質化GLP-1類似物的溶解度、結構、聚合化及穩定性，發現脂質化對溶解度有負面影響，但增加了α-螺旋含量。脂質化類似物形成更大且穩定的聚合物，聚集行為多樣且不符合傳統模型。這些結果對開發有效的長效治療藥物具有重要意義。 PubMed DOI

本研究針對肽類藥物的持續釋放需求，以liraglutide (Lir)為模型，使用多囊泡脂質體 (MVLs)作為載體。透過調整磷脂SPC與DEPC的比例，影響Lir的釋放速率。結果顯示，SPC比例增加會使釋放加快，最佳比例為75:25，能將血糖濃度維持在16 mM以下達8天。此研究提供了設計持續釋放肽類配方的寶貴見解。 PubMed DOI

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 類似物，如 liraglutide，是天然荷爾蒙的合成版本，對調節葡萄糖代謝很重要。它能透過增加胰島素分泌、減少胰高血糖素釋放、減緩胃排空及增強飽足感來幫助管理第二型糖尿病和肥胖。不過，liraglutide 也面臨吸收不良和半衰期短的挑戰。為了改善效果，研究者正在探索各種奈米載體系統，像是奈米纖維和脂質體，來增強其生物可用性，並提供持續釋放的效果。本文回顧了 liraglutide 的藥理特性及其在臨床應用中的潛力。 PubMed DOI

這項研究發現，不同種類和純度的界面活性劑，以及配方成分的混合順序，會影響 HSA 和 GLP-1 受體促效劑共同配方的穩定性。特別是界面活性劑和胜肽一起加入時，能幫助防止 HSA 在室溫下變性，顯示混合順序對生物藥品穩定性很重要。 PubMed DOI

GLP-1促效劑liraglutide原本要打針，常讓病人怕痛、不想用。這項研究用奈米技術，把藥物包進特殊奈米粒子，再加上正電材料，幫助藥物穿透皮膚。結果發現這種貼皮方式能有效吸收藥物，持續降血糖、抗肥胖，有望成為未來胜肽藥物無痛給藥的新選擇。 PubMed DOI

研究團隊開發出固體脂質奈米粒子（SLN），能提升糖尿病藥物 exenatide 的口服吸收率。利用 DOTAP 增加藥物包覆，DSPE-PEG₂kDa 則提升穩定性和穿透黏液能力。未加 PEG 的 SLN 可讓 exenatide 穿越細胞層效率提升兩倍，10% PEG 化則更能促進其通過黏液層，但 PEG 過多（30%）效果不再提升，這有助解決 exenatide 口服吸收困難。 PubMed DOI

這篇研究比較了 HIP 和 dRM 兩種技術，提升糖尿病藥物 exenatide 的口服吸收。兩者都用 SEDDS 包覆，能產生小顆粒且毒性低。動物實驗發現，這兩種方法都能讓 exenatide 的口服生體可用率達到注射的 17–18%。HIP 控制藥物釋放較好，dRM 則成分更安全。 PubMed DOI

這項研究發現，只要調整脂質體奈米載體的表面親水性，就能影響它們在肺部的停留時間。親水性高的脂質體適合局部治療，能在肺部停留較久；疏水性高的則適合全身性藥物傳遞。這個方法已在糖尿病和氣喘動物實驗中證實有效，有助於依照治療需求優化肺部給藥。 PubMed DOI

研究團隊開發出胺基修飾的中孔徑矽膠奈米粒子，能高效包覆liraglutide並持續釋放，24小時內釋放率超過九成。細胞和血液測試證實其安全性，動物實驗也顯示降血糖效果優於傳統注射劑。這項技術有望成為糖尿病口服治療的新選擇。 PubMed DOI