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研究發現,蜘蛛卵肽中的17個胺基酸片段(FPS)能幫助胰島素、GLP-1等蛋白質藥物穿越細胞膜。藥物和FPS結合後,進入細胞的效率大增,經鼻腔給藥時降血糖效果也更好。FPS有望提升蛋白質糖尿病藥物的非注射給藥效率。 PubMed DOI


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這項研究探討利用新生兒Fc受體(FcRn)靶向的奈米粒子(NPs)來提升semaglutide的口服效果。研究發現,這些奈米粒子能改善semaglutide的生物利用度,並在轉基因小鼠實驗中,FcRn靶向的semaglutide-NPs在控制血糖方面表現優於自由的semaglutide和非靶向奈米粒子。這些靶向奈米粒子的降糖效果與皮下注射的semaglutide相當,且能促進胰島素水平上升及胰腺β細胞質量恢復。總之,FcRn靶向奈米載體顯示出增強semaglutide在2型糖尿病治療中的潛力。 PubMed DOI

糖尿病和肥胖是全球重要的健康問題,類胰高血糖素肽-1(GLP-1)在這方面扮演關鍵角色,能刺激胰島素產生和控制食慾。最近,GLP-1 受體激動劑如 semaglutide 的進展改善了第二型糖尿病和肥胖的治療。研究人員開發了一種新型可注射的 GLP-1 受體激動劑 PA-GLP1,透過自組裝肽形成納米纖維,實現持續釋放,單次注射可維持有效血清濃度達 40 天,顯著降低血糖和體重,提供更方便的治療選擇,並有潛力應用於其他療法。 PubMed DOI

糖尿病,特別是第二型糖尿病(T2DM),是一種代謝性疾病,主要因胰島素不足或敏感性差而引起。最近,類胰高血糖素肽-1受體激動劑(GLP-1RAs)因能穩定血糖、低風險低血糖及可能減重而受到關注。不過,GLP-1RAs面臨不穩定、易被酶分解及可能引發免疫反應等挑戰,影響臨床應用。為了提升其療效,研究者探索了結構修飾和載體給藥系統等策略,並回顧了GLP-1RAs的研究進展及其局限性,特別是以exendin-4為例,提供未來治療系統的開發方向。 PubMed DOI

肽類藥物在治療疾病上潛力巨大,但因為難以透過生物屏障,通常只能注射使用。本研究探討利用酶來暫時降低這些屏障,提升藥物吸收。研究中使用了針對粘蛋白的蛋白酶和磷脂酶,改善粘液通透性。在犬類模型中,含有這兩種酶和肽類藥物desmopressin的腸溶膠囊,生物利用度比單獨使用藥物高出155%。此外,含有磷脂酶和semaglutide的頰部貼片,生物利用度提高五倍,變異性顯著降低。這些結果顯示,酶調節生物屏障有助於改善肽類及其他大分子藥物的非侵入性給藥。 PubMed DOI

研究團隊開發出新型口服奈米藥物遞送系統,利用羥乙基澱粉奈米膠囊,表面修飾丁酸鹽和十八胺,提升細胞吸收和穿越腸道的能力,減少藥物流失。再用亞麻油酸處理腸道細胞,讓細胞膜更流動、運輸蛋白增加,降低奈米膠囊進入細胞所需能量。這方法大幅提升糖尿病藥物exenatide在大鼠體內的口服吸收率和療效,展現提升口服奈米藥物的新潛力。 PubMed DOI

GLP-1促效劑liraglutide原本要打針,常讓病人怕痛、不想用。這項研究用奈米技術,把藥物包進特殊奈米粒子,再加上正電材料,幫助藥物穿透皮膚。結果發現這種貼皮方式能有效吸收藥物,持續降血糖、抗肥胖,有望成為未來胜肽藥物無痛給藥的新選擇。 PubMed DOI

研究團隊開發出新型胜肽BW-Ex-4,結合黑寡婦蜘蛛毒素和蜥蜴激素,能專一活化GLP-1受體,調節血糖且不影響其他受體。動物實驗證實可降低食慾、體重、血糖及發炎,展現毒素與激素結合在新藥開發上的潛力。 PubMed DOI

這項研究開發出GLP-1-Fc mRNA新療法,能讓身體長時間穩定產生GLP-1-Fc蛋白,有效降血糖,效果跟現有藥物dulaglutide差不多,且沒發現組織損傷。相比傳統藥物,這種mRNA療法製程更簡單、效果持久,被看好是糖尿病治療的新選擇。 PubMed DOI

這項研究開發出一種舌下水凝膠,能包覆GLP-1奈米脂質體,提升GLP-1在體內的吸收與穩定性。動物實驗顯示,這種新劑型比傳統水凝膠效果更好,有望改善第二型糖尿病治療方式,讓病人更願意用藥,但還需更多動物實驗驗證。 PubMed DOI

研究團隊開發雙胜肽修飾的固體脂質奈米粒(SLN),專門標靶腸道PepT-1轉運蛋白,提升胰島素等蛋白質藥物的口服吸收。動物實驗顯示,這種設計能顯著增加藥物吸收率和生體可用率,主要因為促進了淋巴運輸,讓口服蛋白質藥物更有效率。 PubMed DOI