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這項研究分析pH值、溫度和緩衝液對semaglutide(SGL)穩定性的影響,發現pH值對熱穩定性和雜質產生影響最大。研究鑑定出13種降解雜質,其中6種在各條件下都穩定存在。這些結果有助於選擇合適的製劑緩衝液,優化製造與儲存流程,並評估產品保存期限。 PubMed DOI


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這項研究探討了一種新型微流體技術(MIS),用來評估肽與透明質酸(HA)之間的相互作用,對於了解皮下給藥的吸收特性非常重要。研究涵蓋多種肽藥物,並將MIS結果與其他系統進行比較,顯示肽在HA存在下的擴散性和聚集傾向的差異。MIS能有效區分不同肽的聚集方式,並確定了兩個關鍵參數,顯示肽的電荷與其吸收特性有關,顯示MIS可能成為預測皮下給藥吸收特性的有用工具。 PubMed DOI

脂質化的類胰高血糖素肽-1 (GLP-1) 類似物如semaglutide和liraglutide,正成為治療2型糖尿病和肥胖的長效療法。本研究探討了五種脂質化GLP-1類似物的溶解度、結構、聚合化及穩定性,發現脂質化對溶解度有負面影響,但增加了α-螺旋含量。脂質化類似物形成更大且穩定的聚合物,聚集行為多樣且不符合傳統模型。這些結果對開發有效的長效治療藥物具有重要意義。 PubMed DOI

這項研究開發了一種超高效液相色譜-高解析質譜(UPLC-HRMS)的方法,專門用來分析治療2型糖尿病和肥胖症的藥物semaglutide和liraglutide的結構。隨著肽合成技術的進步,對這些藥物的仿製版本需求增加。研究成功識別出質量誤差低於10 ppm的肽片段,並確定其序列,還找出了脂肪酸鏈的修飾位置。最終,這種方法有效評估了合成仿製肽與原始rDNA衍生肽的相似性。 PubMed DOI

這項研究發現,不同種類和純度的界面活性劑,以及配方成分的混合順序,會影響 HSA 和 GLP-1 受體促效劑共同配方的穩定性。特別是界面活性劑和胜肽一起加入時,能幫助防止 HSA 在室溫下變性,顯示混合順序對生物藥品穩定性很重要。 PubMed DOI

治療性胜肽像GLP-1 agonist,近年在糖尿病和減重領域很夯,但分析起來很複雜。這篇研究比較兩種ERRP色譜法(靜態和動態),評估它們分離GLP-1衍生物Liraglutide雜質的效果,特別針對常見的胜肽雜質如epimers和endo/eso forms做分析。 PubMed DOI

Semaglutide 是治療糖尿病和減重的藥物,在高濃度時會自組裝成球狀或纖維狀結構,濃度低時則形成較小的聚集體。這些聚集體很穩定,會影響藥物和腸道細胞膜的互動,進而影響藥效和穩定性。 PubMed DOI

本研究開發一套簡單又高靈敏度的HPLC方法,能有效分離並定量liraglutide原料藥中的五種特定雜質。方法使用C8管柱和磷酸鹽緩衝液搭配乙腈,分離效果佳,靈敏度高,定量結果也很可靠,符合ICH品質管制規範,適合用來做liraglutide的品質檢驗。 PubMed DOI

這項研究用先進質譜儀和分子動力學,發現liraglutide有兩種不同的寡聚化路徑,且高階聚集體主要靠親水性作用力穩定。這些發現有助於了解藥物療效,也顯示質譜儀對胜肽藥物設計很有幫助。 PubMed DOI

這項研究發現,semaglutide(SEMA)在高溫和酸性環境下短時間內都蠻穩定,但在pH 4.5–5.5時容易分解。建議配方pH值要高於7.0,才能讓SEMA最穩定。這對開發口服或長效注射型SEMA產品很有幫助。 PubMed DOI

研究團隊用改良的S/O/W法結合疏水性離子對技術,成功開發出長效型liraglutide微球,包埋效率從56.15%提升到85.45%,初始爆釋也大幅降低。這種PLGA微球平均粒徑約44微米,可持續釋放藥物達55天,顯示很有潛力應用在長效型胜肽注射劑製備。 PubMed DOI