The Synthesis of SNAC Phenolate Salts and the Effect on Oral Bioavailability of Semaglutide.
SNAC 酚酸鹽的合成及其對 Semaglutide 口服生物利用度的影響。 Molecules 2024-08-29

這項研究探討了鈉N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鹽（SNAC）及其衍生物，像是SNAC-膽鹼、SNAC-鈉和SNAC-磷脂酰膽鹼，作為滲透增強劑，來改善semaglutide的口服吸收。透過1H-NMR、FTIR和元素分析確認這些鹽的合成。體內藥物動力學研究顯示，這些酚酸鹽不會對SNAC的藥物動力學造成負面影響，顯示它們在口服藥物傳遞上的潛力，可能成為傳統注射的替代方案。 PubMed DOI

Cobalt-Catalyzed Highly α-Stereoselective Glycosylation of Glycals.
鈷催化的高α立體選擇性糖苷化反應於糖醇。 Org Lett 2024-11-22

這項研究強調了鈷作為催化劑在醣類α-醣苷化中的有效性，成功實現對2,3-不飽和醣苷的高立體選擇性。該方法在溫和條件下進行，展現了合成各種O-、S-和N-醣苷的潛力。特別是，這個程序成功應用於canagliflozin衍生物的後期功能化，對於治療2型糖尿病及老化相關問題具有重要意義。此外，對照實驗也釐清了反應機制，確認過程中不涉及α-和β-異構體的轉換。 PubMed DOI

Design, synthesis and biological evaluation of non-glucosidal based 1,3,4-thiadiazoles as SGLT-2 inhibitors.
非葡萄糖苷基 1,3,4-噻二唑作為 SGLT-2 抑制劑的設計、合成及生物評估。 Future Med Chem 2025-02-12

這項研究著重於開發Schiff基1,3,4-噻二唑化合物，作為治療第二型糖尿病（T2DM）的潛在SGLT2抑制劑。合成的化合物經過對接研究及體外、體內分析評估。結果顯示，SSS 6和SSS 2的SGLT2抑制活性分別為78.57%和74.60%，而dapagliflozin為93.65%。體內實驗中，SSS 2顯著提高尿糖排泄並降低血糖水平，顯示出這些化合物在T2DM治療中的研究潛力。 PubMed DOI

Convenient Synthesis of β-C-acyl Glycosides and its Application in the Synthesis of Scleropentaside A, Scleropentaside B and the Derivatives of Dapagliflozin.
β-C-酰基糖苷的便捷合成及其在 Scleropentaside A、Scleropentaside B 及 Dapagliflozin 衍生物合成中的應用。 Chemistry 2025-02-21

C-糖苷是許多生物活性天然化合物的重要成分，且是O/N-糖苷的類似物。我們的β-C-酰基糖苷合成方法利用保護的糖苷溴化物與羧酸進行還原交叉偶聯，接著進行鹼輔助去保護和異構化。這種方法靈活多樣，適用於各種糖苷供體，包括雙糖。我們成功高效合成了天然產物scleropentaside A和scleropentaside B，這些β-C-酰基糖苷可轉換為創新的C-糖苷形式，可能影響與糖尿病等疾病相關的信號傳導途徑。 PubMed DOI

Development of Flow-NMR Spectroscopy for Real-Time Monitoring and Kinetics Studies of Biomolecules: Case Study of Liraglutide Oligomerization.
即時監測與動力學研究生物分子的Flow-NMR光譜技術開發：以Liraglutide寡聚化為案例分析 Anal Chem 2025-04-15

這項研究開發出創新的flow-NMR技術，能即時觀察大型生物分子（如liraglutide）在不同pH下的結構變化，進而影響藥效。新方法結合多種NMR實驗，尤其是專為流動系統設計的DOSY技術，讓分析更簡單、全面，也適用於其他生物藥物的研究。 PubMed DOI

Divergent Synthesis of Dihydrofuran and Dienol Scaffolds via Pd-Catalyzed Decarboxylative Carbene Cross-Coupling.
經由Pd催化去羧基卡賓交叉偶合反應合成二氫呋喃與二烯醇骨架之分歧合成方法 Org Lett 2025-04-24

這項研究開發出一種新型鈀催化卡賓偶聯反應，能用不同配體選擇性合成二氫呋喃或二烯醇。反應條件溫和、底物適用範圍廣，具實用性。特別是化合物6f能促進GLP-1分泌，有望成為GLP-1受體促效劑。 PubMed DOI

Development of a Concise Synthetic Approach to Gliflozin Aglycones from Regioselective Deprotonation of 1,4-Dihalobenzenes.
從1,4-二鹵代苯的區域選擇性去質子化發展Gliflozin Aglycones的簡明合成方法 J Org Chem 2025-04-28

這篇研究提出一個簡單的兩步驟方法，先對1,4-二鹵代苯進行選擇性鋰化，再和芳香醛反應，最後還原生成二芳基甲烷。這流程能有效合成Dapagliflozin、Empagliflozin等SGLT2抑制劑的aglycone部分，操作方便又高效率。 PubMed DOI

Design and Biosynthesis of Ornithine 8-Containing Semaglutide Variants with a Click Chemistry-Modifiable Position 26.
含有Ornithine 8且第26位可進行Click Chemistry修飾的Semaglutide變異體之設計與生物合成 ACS Synth Biol 2025-04-30

這項研究開發出一套新方法，能快速製造和篩選大量不同的semaglutide變異體。透過結合先進胜肽合成和遺傳密碼擴展技術，能在特定位置加入非標準胺基酸，提升藥物穩定性並減少副作用，為更安全有效的GLP-1藥物開發帶來新契機。 PubMed DOI

Selective Native N<sub>(in)</sub>-H Bond Activation in Peptides with Metallaphotocatalysis.
利用金屬光催化選擇性活化胜肽中的原生N<sub>(in)</sub>-H鍵 JACS Au 2025-05-02

研究人員開發出一套新化學方法，能精準修飾胜肽中色胺酸的內部氮，像GLP-1 (7-37)這類胜肽，只要用鎳催化加光照，三小時內就能有效接上新官能基，且用量很省、選擇性又高。這技術有助於開發更好的胜肽藥物，特別適合針對class II GPCRs的治療。 PubMed DOI

Asymmetric total synthesis of amovillosumins A and B and their hypoglycemic and anti-inflammatory activities.
Amovillosumin A 與 B 的不對稱全合成及其降血糖與抗發炎活性 Bioorg Chem 2025-05-23

這項研究首度高效合成了amovillosumin A和B，僅需7到9步驟，產率高且鏡像純度佳，並確認其立體結構。合成樣品顯示促進GLP-1分泌及強效抗發炎活性，部分異構物效果甚至優於indometacin，主要標靶為PTGS2。這不僅釐清結構，也展現治療潛力。 PubMed DOI

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