Standardized Chromatographic and Computational Approaches for Lipophilicity Analysis of Five Gliflozin Antidiabetic Drugs in Relation to Their Biological Activity.
五種 Gliflozin 抗糖尿病藥物的脂溶性分析之標準化色譜及計算方法，與其生物活性之關聯。 Molecules 2025-01-11

這項研究首次分析了抗糖尿病藥物gliflozin類別的脂溶性，採用色譜和計算方法，評估了五種gliflozin藥物的脂溶性。研究使用不同的色譜塗層和有機改性劑來測量相關參數，並以已知脂溶性值的參考物質進行標準化。結果顯示實驗脂溶性值之間有強相關性，但計算值與實驗數據吻合度較低。此外，研究還分析了這些藥物的藥理特性，並支持建立模型以確定gliflozin藥物的脂溶性，包含潛在的新衍生物。 PubMed DOI

Discovery of 1,4-Disubstituted Cyclohexene Analogues as Selective GPR119 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes.
1,4-取代環己烯類似物作為選擇性 GPR119 激動劑治療 2 型糖尿病的發現。 J Med Chem 2025-01-24

GPR119 是治療第二型糖尿病和肥胖的潛力目標，因為它能促進調節血糖的荷爾蒙分泌。研究人員設計了一種新型 GPR119 激動劑化合物 21b，顯示出強效活化（EC50 = 3.8 nM），並在口服葡萄糖耐受測試中降低血糖17%。與 DPP-4 抑制劑 sitagliptin 相比，21b 在小鼠模型中降血糖效果更佳，且在肥胖雌性大鼠中顯著減重，效果類似 metformin。這些結果顯示 21b 可能成為治療第二型糖尿病和肥胖的可行選擇。 PubMed DOI

Design, synthesis and biological evaluation of non-glucosidal based 1,3,4-thiadiazoles as SGLT-2 inhibitors.
非葡萄糖苷基 1,3,4-噻二唑作為 SGLT-2 抑制劑的設計、合成及生物評估。 Future Med Chem 2025-02-12

這項研究著重於開發Schiff基1,3,4-噻二唑化合物，作為治療第二型糖尿病（T2DM）的潛在SGLT2抑制劑。合成的化合物經過對接研究及體外、體內分析評估。結果顯示，SSS 6和SSS 2的SGLT2抑制活性分別為78.57%和74.60%，而dapagliflozin為93.65%。體內實驗中，SSS 2顯著提高尿糖排泄並降低血糖水平，顯示出這些化合物在T2DM治療中的研究潛力。 PubMed DOI

Convenient Synthesis of β-C-acyl Glycosides and its Application in the Synthesis of Scleropentaside A, Scleropentaside B and the Derivatives of Dapagliflozin.
β-C-酰基糖苷的便捷合成及其在 Scleropentaside A、Scleropentaside B 及 Dapagliflozin 衍生物合成中的應用。 Chemistry 2025-02-21

C-糖苷是許多生物活性天然化合物的重要成分，且是O/N-糖苷的類似物。我們的β-C-酰基糖苷合成方法利用保護的糖苷溴化物與羧酸進行還原交叉偶聯，接著進行鹼輔助去保護和異構化。這種方法靈活多樣，適用於各種糖苷供體，包括雙糖。我們成功高效合成了天然產物scleropentaside A和scleropentaside B，這些β-C-酰基糖苷可轉換為創新的C-糖苷形式，可能影響與糖尿病等疾病相關的信號傳導途徑。 PubMed DOI

Divergent Synthesis of Dihydrofuran and Dienol Scaffolds via Pd-Catalyzed Decarboxylative Carbene Cross-Coupling.
經由Pd催化去羧基卡賓交叉偶合反應合成二氫呋喃與二烯醇骨架之分歧合成方法 Org Lett 2025-04-24

這項研究開發出一種新型鈀催化卡賓偶聯反應，能用不同配體選擇性合成二氫呋喃或二烯醇。反應條件溫和、底物適用範圍廣，具實用性。特別是化合物6f能促進GLP-1分泌，有望成為GLP-1受體促效劑。 PubMed DOI

Design and Biosynthesis of Ornithine 8-Containing Semaglutide Variants with a Click Chemistry-Modifiable Position 26.
含有Ornithine 8且第26位可進行Click Chemistry修飾的Semaglutide變異體之設計與生物合成 ACS Synth Biol 2025-04-30

這項研究開發出一套新方法，能快速製造和篩選大量不同的semaglutide變異體。透過結合先進胜肽合成和遺傳密碼擴展技術，能在特定位置加入非標準胺基酸，提升藥物穩定性並減少副作用，為更安全有效的GLP-1藥物開發帶來新契機。 PubMed DOI

Design of potent and proteolytically stable double biaryl-stapled GLP-1R/GIPR peptide dual agonists.
高效且具蛋白酶穩定性的雙雙芳基環扣 GLP-1R/GIPR 雙重受體肽類激動劑之設計 Bioorg Med Chem 2025-05-01

研究團隊利用雙重雙芳基固定和α-甲基化技術，開發出更穩定的GLP-1R/GIPR雙重促效劑胜肽。這些新胜肽不易被分解，抗糖尿病效果甚至優於現有藥物，且有機會做成口服藥，為第二型糖尿病和肥胖治療帶來新希望。 PubMed DOI

A Simple, Sensitive, and Stable LC-MS/MS Method for the Simultaneous Determination and Pharmacokinetic Study of Dapagliflozin and Its Metabolite D3OG in Human Plasma.
一種簡單、敏感且穩定的 LC-MS/MS 方法，用於同時測定及藥物動力學研究 Dapagliflozin 及其代謝物 D3OG 於人類血漿中的濃度 Biomed Chromatogr 2025-05-08

這項研究開發了一套簡單又高靈敏度的HPLC-MS/MS方法，可同時測量血漿中的dapagliflozin及其主要代謝物D3OG。方法用甲醇沉澱蛋白，回收率高達91–96%，測量範圍2–800 μg/L，準確又精密，符合FDA和EMA規範，適合藥物動力學、生物等效性和臨床監測等應用。 PubMed DOI

The Synthesis of Aryl-β-C-Glycosides from Native Saccharides.
以天然醣類合成芳基-β-C-糖苷 Chemistry 2025-05-21

這篇論文提出一種簡單的水相一鍋兩步法，能直接把常見糖類轉換成 p-nitrophenol-β-C-苷，且只生成藥物開發上較理想的 β-異構物。作者也用這方法成功合成高效 SGLT2 抑制劑，展現其實用性。 PubMed DOI

Asymmetric total synthesis of amovillosumins A and B and their hypoglycemic and anti-inflammatory activities.
Amovillosumin A 與 B 的不對稱全合成及其降血糖與抗發炎活性 Bioorg Chem 2025-05-23

這項研究首度高效合成了amovillosumin A和B，僅需7到9步驟，產率高且鏡像純度佳，並確認其立體結構。合成樣品顯示促進GLP-1分泌及強效抗發炎活性，部分異構物效果甚至優於indometacin，主要標靶為PTGS2。這不僅釐清結構，也展現治療潛力。 PubMed DOI

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