GLP-1 physiology in obesity and development of incretin-based drugs for chronic weight management.
肥胖中 GLP-1 生理學及基於促胰島素的藥物在慢性體重管理中的發展。 Nat Metab 2024-08-19

強效的胰高血糖素樣肽（incretin）受體激動劑如semaglutide和tirzepatide，徹底改變了2型糖尿病和肥胖的治療方式。這些藥物不僅能顯著降低糖化血紅蛋白，還能讓患者減重15-25%。臨床試驗顯示，它們還有助於降低心血管事件風險和早逝率。本文回顧了這些療法的演變，探討了GLP-1的生理學及其在肥胖中的作用，並強調了新興藥物開發的潛力，特別是口服配方的未來。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor: mechanisms and advances in therapy.
胰高血糖素樣肽-1 受體：機制及治療進展。 Signal Transduct Target Ther 2024-09-17

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體 (GLP-1R) 是 G 蛋白偶聯受體家族的重要成員，主要在人體各種細胞上表現，與調節血糖及脂質代謝有關。近期，GLP-1 藥物因其創新療法受到關注。本文回顧了 GLP-1 藥物的發展，探討其在神經保護、抗感染、減少炎症及心血管增強等方面的潛在用途，並評估其在多種疾病如肥胖、心血管病及神經退行性疾病的療效，顯示出未來治療的良好前景。 PubMed DOI

Arrestin-independent internalization of the GLP-1 receptor is facilitated by a GRK, clathrin, and caveolae-dependent mechanism.
GLP-1 受體的 Arrestin 獨立內化是由 GRK、clathrin 和 caveolae 依賴的機制促進的。 FEBS J 2025-01-05

胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）對胰島素分泌和體重調節非常重要，因此成為治療2型糖尿病和肥胖的關鍵目標。本研究探討GLP-1R的內吞途徑，發現其內吞過程不依賴arrestin，而是依賴Gs和Gi/o的活化及G蛋白偶聯受體激酶的磷酸化。GLP-1R在HEK293細胞中透過不同的clathrin和caveolae途徑進行內吞。這些發現有助於未來針對GLP-1R的治療方法開發，對抗2型糖尿病及相關疾病。 PubMed DOI

Discovery of Non-Peptide GLP-1 Positive Allosteric Modulators from Natural Products: Virtual Screening, Molecular Dynamics, ADMET Profiling, Repurposing, and Chemical Scaffolds Identification.
從天然產品中發現非肽類 GLP-1 正向變構調節劑：虛擬篩選、分子動力學、ADMET 輪廓、再利用及化學骨架識別。 Pharmaceutics 2025-01-08

本研究針對 GLP-1 受體進行虛擬篩選，從 695,133 種化合物中找出潛在的變構調節劑，最終篩選出 26,325 種化合物。結果顯示十個最佳候選化合物的 XP 分數介於 -9.6 到 -7.6，並發現 58 個額外的命中化合物，這些化合物包括多種抗糖尿病和抗肥胖的天然產品。研究強調了肽模擬物、內酰胺、香豆素和磺胺類的共同結構特徵，顯示出良好的生物利用度和毒性特徵。 PubMed DOI

Therapeutic Potential of GLP-1 Receptor Agonists in Diabetes and Cardiovascular Disease: Mechanisms and Clinical Implications.
GLP-1 受體激動劑在糖尿病和心血管疾病中的治療潛力：機制與臨床意義。 Cardiovasc Drugs Ther 2025-01-20

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是由腸道L細胞產生的重要荷爾蒙，對血糖調節至關重要。研究人員開發的GLP-1受體激動劑（GLP-1 RAs）模仿GLP-1的效果，並在糖尿病和心血管疾病的管理上更為有效。這些藥物透過激活cAMP、PI3K和MAPK等途徑，增強胰島素和胰高血糖素的分泌，並促進β細胞生長，改善血糖控制。臨床證據顯示，GLP-1 RAs能降低糖尿病患者重大心血管事件的風險，顯示其在治療上的潛力，但仍需進一步研究以克服實際應用的挑戰。 PubMed DOI

Unlocking the multifaceted roles of GLP-1: Physiological functions and therapeutic potential.
解鎖 GLP-1 的多面向角色：生理功能與治療潛力。 Toxicol Rep 2025-02-06

這篇綜述探討了胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）在代謝中的生理功能，以及它在慢性疾病治療中的潛力。文中分析了GLP-1對葡萄糖調節、胰島素分泌和食慾控制的影響，並強調GLP-1受體激動劑（GLP-1RAs）在治療2型糖尿病和肥胖的有效性。還探討了GLP-1RAs的分子機制及其與多種信號傳導途徑的互動，並提到GLP-1在癌症中的潛在角色，以及微小核糖核酸（miRNAs）在GLP-1信號調控中的重要性。最後，文中也考慮了GLP-1RAs的替代方案及天然產品的調節作用。 PubMed DOI

Regulation of GLP-1 and Glucagon Receptor Function by β-Arrestins in Metabolically Important Cell Types.
β-Arrestins 在代謝重要細胞類型中對 GLP-1 和 Glucagon 受體功能的調控。 Biochemistry 2025-02-21

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素 (GCG) 是兩種重要的多肽，對調節葡萄糖和能量穩態有關鍵作用，皆源自前胰高血糖素。它們透過G蛋白偶聯受體發揮功能，主要增加細胞內cAMP水平，同時也招募β-arrestin-1和-2，幫助終止信號傳遞並啟動其他途徑。這篇綜述探討了β-arrestins在GLP-1Rs和GCGRs的代謝功能中的角色，並指出GLP-1R激動劑對糖尿病和肥胖症的治療效果，以及開發不招募β-arrestins的G蛋白偏向激動劑的潛力。 PubMed DOI

Prolonged signaling of backbone-modified glucagon-like peptide-<b>1</b> analogues with diverse receptor trafficking.
延長背骨修飾的胰高血糖素樣肽-1類似物的信號傳遞及其多樣的受體運輸。 Proc Natl Acad Sci U S A 2025-04-01

這項研究聚焦於胰高血糖素樣肽-1 受體（GLP-1R），這是一種G蛋白偶聯受體，當被GLP-1激素激活時，會透過產生環腺苷單磷酸（cAMP）來進行信號傳遞。研究人員開發了延長信號持續時間的GLP-1類似物，特別是透過在第18位替換為(S,S)-trans-2-氨基環戊酸（ACPC）。這樣的修改增強了信號持續性，並且仍能促進受體內吞作用。研究還顯示，肽與受體結合時結構和動態的變化，對信號傳遞結果有影響，提供了對受體激活機制的深入了解。 PubMed DOI

Molecular Pharmacology of Glucagon-Like Peptide 1-Based Therapies in the Management of Type Two Diabetes Mellitus and Obesity.
以胰高血糖素樣肽1為基礎的療法在二型糖尿病和肥胖管理中的分子藥理學。 Integr Pharm Res Pract 2025-04-14

第二型糖尿病（DM2）和肥胖的增加已成為重大公共健康問題，可能引發心血管疾病、中風及某些癌症。腸促胰素系統，特別是類胰高血糖素肽-1（GLP-1），因其在控制血糖和減重方面的效果，成為治療的重點。本文回顧了GLP-1及其受體激動劑的藥理學，並評估其在DM2和肥胖治療中的有效性。新興的雙重和三重腸促胰素受體激動劑顯示出更好的管理效果，但仍需克服個別差異和長期依從性等挑戰。持續研究對於完善這些療法及發展個性化治療策略至關重要。 PubMed DOI

GLP-1R in diabetes mellitus: from basic discovery to therapeutics development.
糖尿病中的GLP-1R：從基礎發現到治療藥物的開發 Front Pharmacol 2025-06-16

糖尿病越來越嚴重，GLP-1受體在調節血糖上很重要，能促進胰島素、減少升糖素、保護胰臟、延緩胃排空、增加飽足感。這讓GLP-1受體成為治療糖尿病的熱門標靶。文章整理GLP-1受體的結構、功能及臨床GLP-1促效劑的最新進展，強調其治療效果和安全性。 PubMed DOI

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