Discovery of non-peptide GLP-1r natural agonists for enhancing coronary safety in type 2 diabetes patients.
在第2型糖尿病患者中增強冠狀動脈安全性的非肽GLP-1r天然激動劑的發現。 J Biomol Struct Dyn 2024-01-02

這項研究旨在尋找能激活GLP-1受體、改善2型糖尿病患者心臟健康的非肽化合物。已經找到兩個有潛力的候選化合物，其中天然化合物12表現出最大的潛力。這項研究是朝著更好地管理2型糖尿病患者心臟相關問題邁出的重要一步。需要進行進一步的實驗研究，以充分了解這些化合物的治療潛力。 PubMed DOI

Berberine Metabolites Stimulate GLP-1 Secretion by Alleviating Oxidative Stress and Mitochondrial Dysfunction.
小檗堿代謝物通過緩解氧化壓力和粒線體功能障礙來刺激 GLP-1 分泌。 Am J Chin Med 2024-03-12

黃連中的小檗堿（BBR）可能有助於治療第2型糖尿病和肥胖。研究指出，BBR的代謝物如小檗堿（BBB）和牛膝堿（PMT）有助於增加GLP-1的產生和分泌，改善小鼠對葡萄糖的耐受性，同時保護細胞免受損傷。這些發現顯示，BBR對GLP-1的分泌有正面影響，可能有助於糖尿病的治療。 PubMed DOI

Achyranthes bidentata polysaccharide ameliorates type 2 diabetes mellitus by gut microbiota-derived short-chain fatty acids-induced activation of the GLP-1/GLP-1R/cAMP/PKA/CREB/INS pathway.
羌活多醣改善腸道菌群衍生的短鏈脂肪酸誘導 GLP-1/GLP-1R/cAMP/PKA/CREB/INS 途徑活化，進而改善第2型糖尿病。 Int J Biol Macromol 2024-05-17

研究發現阿克蘭提斯雙歧草多醣（ABP）對2型糖尿病小鼠有降血糖作用，改善腸道屏障、調整腸道菌群組成，增加產生短鏈脂肪酸（SCFAs）的細菌，提高GLP-1水平。這有助於調節血脂、胰島素水平，降低空腹血糖。ABP作用機制包括激活GLP-1途徑，顯示其可能成為T2DM治療藥物。 PubMed DOI

New labdane diterpenoids from Alpinia galanga: A new type of GLP-1 secretagogues targeting the PKA-CREB and PI3K-Akt signaling axes.
來自 Alpinia galanga 的新型 labdane 二萜類化合物：一種針對 PKA-CREB 和 PI3K-Akt 信號通路的新型 GLP-1 分泌促進劑。 Arch Pharm (Weinheim) 2024-07-20

這項研究發現阿爾皮尼亞（Alpinia galanga）果實中有17種新型的拉布丹二萜類化合物，能促進GLP-1的分泌。其中，化合物3、4、12，以及14-17的效果特別顯著，尤其是化合物12，能增強Gcg和Pcsk1的mRNA表達，並激活重要的蛋白質通路。網絡藥理學分析也指出，PI3K-Akt通路在化合物12的GLP-1刺激中扮演關鍵角色。總之，A. galanga可能是抗糖尿病的天然化合物新來源。 PubMed DOI

Isospongian Diterpenoids from the Leaves of Amomum tsao-ko Promote GLP-1 Secretion via Ca2+/CaMKII and PKA Pathways and Inhibit DPP-4 Enzyme.
來自 Amomum tsao-ko 樹葉的 Isospongian Diterpenoids 透過 Ca2+/CaMKII 和 PKA 路徑促進 GLP-1 分泌並抑制 DPP-4 酶。 Chem Biodivers 2024-07-29

研究從Amomum tsao-ko的葉子中提取了三種罕見的異海綿二萜類化合物，其中一種新化合物3-epi-kravanhin A (2)顯示在60 μM濃度下能顯著增強STC-1細胞的GLP-1分泌，增幅分別達109.7%和186.1%。其作用機制與Ca2+/CaMKII和PKA信號通路有關，與GPBAR1和GPR119無關。此外，化合物1對DPP-4有中等抑制活性，IC50為311.0 μM，並可能透過減少炎症和氧化壓力來抗糖尿病。這是首次報告A. tsao-ko中異海綿二萜類化合物的存在，顯示其潛在的抗糖尿病特性。 PubMed DOI

Baicalein: A potential GLP-1R agonist improves cognitive disorder of diabetes through mitophagy enhancement.
Baicalein：一種潛在的 GLP-1R 激動劑通過促進線粒體自噬改善糖尿病的認知障礙。 J Pharm Anal 2024-09-11

最近的研究指出，激活胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）對治療認知障礙可能有幫助。我們從黃芩中篩選出baicalein，發現它是一種有潛力的GLP-1R激動劑。研究顯示，缺乏GLP-1R的小鼠在空間學習和記憶上有缺陷，這在莫里斯水迷宮測試中得到了證實。此外，黃芩能透過增強線粒體自噬改善糖尿病小鼠的認知功能，顯示GLP-1R在維持認知功能和線粒體健康中的重要性，並暗示黃芩可能成為治療糖尿病相關認知障礙的潛在藥物。 PubMed DOI

Amelioration of Type 2 Diabetes Mellitus Using Rapeseed (<i>Brassica napus</i>)-Derived Peptides through Stimulating Calcium-Sensing Receptor: Effects on Glucagon-Like Peptide-1 Secretion and Hepatic Lipid Metabolism.
利用油菜籽 (<i>Brassica napus</i>) 衍生肽改善2型糖尿病：對胰高血糖素樣肽-1分泌及肝臟脂質代謝的影響。 J Agric Food Chem 2024-10-19

這項研究探討油菜籽衍生肽（RDPs）在改善第二型糖尿病（T2DM）的潛力，主要透過增強胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的分泌來實現。研究製造了八種不同的RDPs，發現RCPP-3和RNPP-1能有效維持T2DM小鼠的正常血糖和增加體重。這兩種肽透過鈣感受器刺激GLP-1分泌，並激活PI3K-Akt途徑，改善肝臟脂質狀況。特別是RCPP-3的效果更為顯著，顯示出作為管理T2DM的功能性食品補充劑的潛力。 PubMed DOI

Huanglian-Renshen-Decoction Maintains Islet β-Cell Identity in T2DM Mice through Regulating GLP-1 and GLP-1R in Both Islet and Intestine.
黃連人參湯透過調節胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 在胰臟和腸道中維持第二型糖尿病 (T2DM) 小鼠的胰島β細胞身份。 Chin J Integr Med 2024-11-17

這項研究探討黃連人參湯（HRD）對2型糖尿病的影響，特別是如何透過調節胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）及其受體來維持胰島β細胞的功能。實驗中，db/db小鼠接受不同劑量的HRD治療，結果顯示HRD能降低體重和血糖，改善胰島素敏感性，並增加胰島β細胞數量。HRD治療後，GLP-1及其相關蛋白的水平顯著上升，顯示其有助於維持胰島β細胞的正常功能。 PubMed DOI

Discovery of Non-Peptide GLP-1 Positive Allosteric Modulators from Natural Products: Virtual Screening, Molecular Dynamics, ADMET Profiling, Repurposing, and Chemical Scaffolds Identification.
從天然產品中發現非肽類 GLP-1 正向變構調節劑：虛擬篩選、分子動力學、ADMET 輪廓、再利用及化學骨架識別。 Pharmaceutics 2025-01-08

本研究針對 GLP-1 受體進行虛擬篩選，從 695,133 種化合物中找出潛在的變構調節劑，最終篩選出 26,325 種化合物。結果顯示十個最佳候選化合物的 XP 分數介於 -9.6 到 -7.6，並發現 58 個額外的命中化合物，這些化合物包括多種抗糖尿病和抗肥胖的天然產品。研究強調了肽模擬物、內酰胺、香豆素和磺胺類的共同結構特徵，顯示出良好的生物利用度和毒性特徵。 PubMed DOI

Ashitaba Chalcone 4-Hydroxydericcin Promotes Glucagon-Like Peptide-1 Secretion and Prevents Postprandial Hyperglycemia in Mice.
Ashitaba Chalcone 4-Hydroxydericcin 促進胰高血糖素樣肽-1的分泌並防止小鼠餐後高血糖。 Mol Nutr Food Res 2025-02-10

這項研究探討明日葉中的黃酮類化合物4-hydroxyderricin (4-HD) 對葡萄糖耐受性及GLP-1分泌的影響。研究發現4-HD能透過膜去極化和增加細胞內鈣離子濃度來刺激STC-1細胞的GLP-1分泌，並且這一過程依賴於L型鈣通道。口服4-HD能減少小鼠的餐後高血糖，並提升血漿中的GLP-1和胰島素水平。其抗高血糖效果依賴於GLP-1和AMPK的信號傳導，顯示4-HD可能有助於高血糖管理。 PubMed DOI

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