Glucagon-like peptide-1/glucagon receptor agonism associates with reduced metabolic adaptation and higher fat oxidation: A randomized trial.
胰高血糖素樣肽-1/葡萄糖素受體激動劑與代謝適應減少及脂肪氧化增加相關：一項隨機試驗。 Obesity (Silver Spring) 2024-02-02

研究發現葡萄糖樣肽-1/葡萄糖素受體激動劑（SAR425899）在減重過程中可能有助於降低代謝率，增加脂肪燃燒，對管理體重有幫助。研究對象接受SAR425899後，代謝率下降較小，但體重減少較多。這顯示SAR425899可能減緩減重期間的代謝調整，有助於控制體重。 PubMed DOI

The GLP-1R as a model for understanding and exploiting biased agonism in next-generation medicines.
GLP-1R作為理解和利用下一代藥物中偏向性激動作用的模型。 J Endocrinol 2024-04-17

GLP-1 受體對治療糖尿病和肥胖很重要。最新研究指出，tirzepatide 藥物能獨特啟動這個受體，有助於增加胰島素產生和減重。這項發現強調了了解藥物與身體受體互動的重要性。科學家正致力開發更精準針對受體的藥物，以提升治療效果。評論討論了 GLP-1 受體的特異激動作用及對未來藥物研發的影響。 PubMed DOI

An imbalanced GLP-1R/GIPR co-agonist peptide with a site-specific N-terminal PEGylation to maximize metabolic benefits.
一種GLP-1R/GIPR共激動劑肽的不平衡形式，具有特定位置的N端PEG化，以最大化代謝益處。 iScience 2024-03-22

為了有效控制糖尿病和肥胖，科學家開發了GLP-1R/GIPR共激動劑，並通過調整作用時間增強效果。新型共激動劑在實驗室和動物研究中顯示出優越的效力，特別是D-5K衍生物對血糖、HbA1c、體重和飲食控制效果優於GLP-1R單激動劑。這些結果顯示D-5K可能成為治療糖尿病和肥胖的有潛力的藥物。 PubMed DOI

The effects of Fc fusion protein glucagon-like peptide-1 and glucagon dual receptor agonist with different receptor selectivity in vivo studies.
Fc融合蛋白胰高血糖素樣肽-1和胰高血糖素雙受體激動劑對不同受體選擇性的體內研究效應。 Biomed Pharmacother 2024-05-10

研究發現，GLP-1和GCG的雙受體激動劑對於減重和血糖控制有潛力，但安全性和效力的平衡仍需更多研究。通過融合蛋白技術，創造了不同受體選擇性的激動劑，並在肥胖小鼠模型中進行了長期測試。結果顯示，HEC-C046對於減重和改善脂肪肝效果顯著，但安全性有疑慮；HEC-C052效果較差；HEC-C070則顯示潛力並且安全。這項研究強調了這些激動劑在治療肥胖和脂肪肝方面的重要性。 PubMed DOI

Chronic treatment with glucagon-like peptide-1 and glucagon receptor co-agonist causes weight loss-independent improvements in hepatic steatosis in mice with diet-induced obesity.
慢性使用胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖素受體共激動劑導致飲食誘導性肥胖小鼠肝臟脂肪過多獨立於體重減輕的改善。 Biomed Pharmacother 2024-06-11

研究發現，Dicretin這種GCGR偏好共激動劑在老鼠身上有助於降低肝臟脂肪、改善血糖控制和胰島素敏感度，效果比Semaglutide和卡路里限制還好。這顯示GCGR偏好共激動劑可能成為治療代謝功能失調相關肝病的有潛力方法。 PubMed DOI

Pharmacodynamic and pharmacokinetic profiles of a novel GLP-1 receptor biased agonist-SAL0112.
一種新型GLP-1受體偏向性激動劑SAL0112的藥效動力學和藥代動力學特性。 Biomed Pharmacother 2024-06-26

新型GLP-1受體激動劑SAL0112在前臨床研究中顯示對治療2型糖尿病和肥胖有潛力。相較現有藥物，SAL0112更穩定且易吸收，動物研究顯示可改善體重、血糖、胰島素抵抗力等問題，對肝臟也有正面影響。其效果與Danuglipron和Liraglutide相當，支持進一步臨床試驗。 PubMed DOI

GLP-1 receptor agonist treatment improved fasting and postprandial lipidomic profile independently of diabetes and weight loss.
GLP-1受體激動劑治療改善禁食和進食後脂質代謝組 independently of 糖尿病和體重減輕。 Diabetes 2024-07-08

研究指出，對於重度肥胖但沒有糖尿病的成年人，使用exenatide治療可以改善脂質代謝和組成，降低肝臟脂肪堆積和心臟風險。這種改善不受體重和糖尿病影響，顯示exenatide能有效降低有害脂質，增加保護性脂質，改善心臟風險。 PubMed DOI

Effects of tryptophan-selective lipidated GLP-1 peptides on the GLP-1 receptor.
色氨酸選擇性脂質化 GLP-1 肽對 GLP-1 受體的影響。 J Endocrinol 2025-01-14

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑對糖尿病和肥胖症治療相當重要。研究人員開發了新型 GLP-1 肽，透過選擇性脂質化色氨酸殘基，分為肽 A 和肽 B。這兩種肽在體內外測試中能有效刺激 cAMP 產生和胰島素分泌，並降低血糖和食物攝取，效果與傳統藥物 liraglutide 相似。長期使用下，這些肽也改善了葡萄糖耐受性和胰島素敏感性，顯示出簡化生產過程的潛力。 PubMed DOI

Binding Kinetics, Bias, Receptor Internalization and Effects on Insulin Secretion in vitro and in vivo of a Novel GLP-1R/GIPR Dual Agonist, HISHS-2001.
新型 GLP-1R/GIPR 雙重激動劑 HISHS-2001 的結合動力學、偏倚、受體內化及其對胰島素分泌的 in vitro 和 in vivo 影響。 bioRxiv 2025-01-27

近年來，胰高血糖素類似物成為增強胰島素分泌及促進2型糖尿病（T2D）患者減重的有效策略。HISHS-2001是一種新型分子，能同時結合GLP-1和GIP受體，促進胰島素分泌。研究顯示，HISHS-2001在提高胰島素水平、降低體重及HbA1c方面，效果與已批准的藥物tirzepatide相當，但所需劑量顯著較低。這使得HISHS-2001成為一種有前景的雙重受體激動劑，適合用於T2D治療。 PubMed DOI

A GLP-1 analogue optimized for cAMP-biased signaling improves weight loss in obese mice.
一種優化cAMP偏向信號的GLP-1類似物改善肥胖小鼠的減重效果。 Mol Metab 2025-03-29

這項研究強調偏向性激動劑在開發GLP-1受體激動劑治療肥胖的重要性。傳統方法著重於G蛋白信號，但研究發現，部分偏向性激動劑可能在臨床前模型中帶來更顯著的體重減輕。研究顯示，cAMP信號與β-arrestin招募的組合能更好預測肥胖小鼠的體重減輕效果。此外，持續釋放的GLP-1類似物NNC5840在小鼠中顯示出更大的體重減輕，儘管其體內效能較低。研究建議未來藥物開發應考慮受體信號的全面性，但也承認目前對偏向性激動劑的結構影響仍有不確定性。 PubMed DOI

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