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犬尿氨酸途徑在抑制三陰性乳腺癌的免疫反應中扮演重要角色,關鍵酶IDO1和TDO對腫瘤進展影響深遠。雖然navoximod是雙重抑制劑,但其效果有限。本研究透過重新利用FDA批准的藥物,篩選2,588種化合物,最終識別出20個潛在的先導化合物,並評估其毒性及抗癌活性。其中,DB06292(Dapagliflozin)因良好相互作用成為強有力候選者,並經分子動力學模擬確認其穩定性,顯示出對TNBC的管理潛力。 PubMed DOI


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膽管癌的死亡率逐年上升,雖然canagliflozin這種鈉-葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑在抗癌方面顯示潛力,但對膽管癌的研究仍不足。本研究探討canagliflozin的抗腫瘤特性,發現其能依濃度降低膽管癌細胞活力,並減少細胞遷移。高濃度可使細胞週期停滯於G0/G1期,而低濃度則促進進入S期。此外,canagliflozin還能激活NAD+回收途徑,與NAMPT抑制劑聯合使用時效果更佳。總之,canagliflozin對膽管癌有抗腫瘤效果,但需謹慎評估其影響。 PubMed DOI

這項研究探討了'dapagliflozin'對糖尿病腎病中巨噬細胞極化和凋亡的影響。研究發現,'dapagliflozin'能減少糖尿病小鼠中M1巨噬細胞的極化和凋亡,並降低促凋亡基因及炎症細胞激素的水平,同時提高抗凋亡基因BCL2的表達。研究還指出,'dapagliflozin'透過抑制PI3K/AKT信號通路來調節這些過程,顯示其在糖尿病腎病管理中的潛在治療益處。 PubMed DOI

肌肉減少症是隨著年齡增長導致肌肉質量和力量下降的問題,對公共健康造成挑戰。目前尚無經批准的治療藥物,急需有效介入。我們開發了一種多任務注意力感知的數據分析方法,分析了1,055名參與者的多組學數據,識別出639個相關基因,並縮小至七個關鍵基因。經計算分析,canagliflozin顯示出作為治療肌肉減少症的潛力,值得進一步研究。 PubMed DOI

這項研究探討了secukinumab (SEC) 和 dapagliflozin (DAPA) 對化療藥物sunitinib (SUN) 引起的腎臟毒性的保護效果,實驗對象為成年Wistar白鼠。結果顯示,SUN治療導致腎功能受損,但SEC和DAPA的治療能改善這些情況。兩種藥物都降低了IL-17水平,SEC效果更明顯。研究還發現,SEC和DAPA能抑制NLRP3誘導的炎症,並促進自噬,DAPA效果更強。總之,這些藥物有潛力作為減輕SUN相關腎毒性的療法,改善癌症患者的腎功能。 PubMed DOI

慢性腎臟病(CKD)特徵包括發炎、氧化壓力和纖維化,導致腎功能受損。Dapagliflozin作為SGLT2抑制劑,除了調控血糖外,還對腎臟有保護作用。本研究利用網絡藥理學和分子對接技術,探討其在CKD中的多靶點效應。分析發現208個與CKD相關的靶點,並建立蛋白質互作網絡,揭示與發炎和氧化壓力相關的重要通路。分子對接結果顯示dapagliflozin與關鍵蛋白有強烈相互作用,顯示其在CKD治療中的潛力。 PubMed DOI

過氧化物酶體增殖物活化受體(PPARs)是調節碳水化合物和脂質代謝的重要核受體,對於治療代謝症候群和癌症有潛力。PPARβ/δ的研究較少,因此需要特定配體來激活它。本研究透過藥物重定位策略,從ZINC數據庫篩選已批准藥物,最終識別出五種強結合PPARβ/δ的配體,包括canagliflozin和dapagliflozin等。這些配體在非酒精性脂肪肝病模型中顯示出良好的效果,支持進一步開發調節PPAR活性的治療藥物。 PubMed DOI

阿茲海默症的治療對藥物發現科學家來說是一大挑戰,因為過程漫長。為了加速藥物發現,研究人員從1827種已獲得FDA批准的藥物中尋找新的NMDAR抑制劑,並透過高通量虛擬篩選等方法,發現了Ertugliflozin和Selpercatinib。研究顯示Ertugliflozin對NMDAR的親和力較佳,並且能有效抑制NMDAR。這些結果顯示抗糖尿病藥物可能影響阿茲海默症的進展,未來需在體內模型中進一步驗證這些發現。 PubMed DOI

SGLT2 抑制劑原本是糖尿病藥,現在發現對乳癌也有潛力,能誘導癌細胞死亡、減少葡萄糖攝取,還會影響癌細胞的訊號傳導。研究測試四種 SGLT2 抑制劑,發現搭配化療效果更好。不過,目前還需要更多臨床研究來確認安全性和療效。 PubMed DOI

這項研究發現,糖尿病藥物gliquidone,特別是linagliptin,會明顯增加類風濕性關節炎藥tofacitinib的血中濃度,因為它們會抑制tofacitinib的代謝。linagliptin的影響比gliquidone更強。這種藥物交互作用可能會提高tofacitinib副作用的風險,臨床上同時使用時要特別注意。 PubMed DOI

SGLT2 抑制劑像 canagliflozin、dapagliflozin,除了治療糖尿病,現在也被發現有抗癌潛力。它們能阻斷腫瘤細胞吸收葡萄糖,干擾腫瘤生長,還能增強化療、放療效果,降低抗藥性。不過副作用和抗癌機制還不明,臨床應用有限,還需要更多研究確認安全性和療效。 PubMed DOI