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犬尿氨酸途徑在抑制三陰性乳腺癌的免疫反應中扮演重要角色,關鍵酶IDO1和TDO對腫瘤進展影響深遠。雖然navoximod是雙重抑制劑,但其效果有限。本研究透過重新利用FDA批准的藥物,篩選2,588種化合物,最終識別出20個潛在的先導化合物,並評估其毒性及抗癌活性。其中,DB06292(Dapagliflozin)因良好相互作用成為強有力候選者,並經分子動力學模擬確認其穩定性,顯示出對TNBC的管理潛力。 PubMed DOI


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這篇文章討論了SGLT2抑制劑在乳腺癌治療中的潛在效果。研究指出,SGLT2抑制劑可抑制乳腺癌細胞生長、促使細胞死亡,並調節關鍵細胞通路。結合SGLT2抑制劑與傳統或靶向治療可增強抗癌效果。個人化治療選擇可透過找出SGLT2抑制劑反應性生物標誌物來實現,尤其對於難治的TNBC。未來臨床試驗將有助於揭示SGLT2抑制劑在乳腺癌治療中的潛力。總而言之,SGLT2抑制劑提供了一種新的治療途徑,有望改善各種乳腺癌亞型的治療效果,包括TNBC。 PubMed DOI

癌症治療中的藥物重定位是利用已有藥物尋找新用途,這樣的做法成本低、開發快,且副作用風險較小。特別是慢性使用的藥物更具吸引力。代謝重編程是癌症的一大特徵,因此代謝調節劑成為潛在治療選擇。本文探討多種抗糖尿病藥物的重定位,包括metformin等,並指出其對癌症的影響。metformin顯示出減少癌細胞增長的潛力,而其他藥物的抗癌效果則不明顯。進一步研究有助於了解這些藥物的抗癌機制及其臨床應用的安全性。 PubMed DOI

耐藥性結核分枝桿菌(DR-TB)的增加對消除結核病的目標造成挑戰,顯示出需要新療法。研究發現結核分枝桿菌中的Rv1151c蛋白質對耐藥性和壓力應對至關重要,成為新療法的潛在靶點。透過篩選超過31,000種化合物,發現糖尿病藥物Ipragliflozin能與Rv1151c結合,改變結核分枝桿菌的酰基化水平,有效抑制其生長,並增強異煙肼的療效。因此,Ipragliflozin可能成為同時治療糖尿病和結核病患者的有價值選擇。 PubMed DOI

糖尿病是一種快速增長的慢性代謝疾病,影響全球許多人,主要因為胰島素不足或無法有效利用,導致血糖過高及併發症。二肽基肽酶(DPP-IV)抑制劑,俗稱gliptins,對於治療糖尿病非常重要。這類藥物透過抑制DPP-IV,幫助維持血糖控制,減少高血糖的危害。特別是基於三唑的DPP-IV抑制劑,在治療2型糖尿病上顯示出良好效果。本篇綜述將探討分子對接研究及合成衍生物的結構-活性關係,這些衍生物可能成為未來藥物開發的潛在候選。 PubMed DOI

糖尿病,特別是第二型糖尿病(T2DM),在全球的盛行率已從30年前的4%上升至6.4%。目前的治療方法包括多種口服降血糖藥物,最近對新療法的興趣也在增加。本研究專注於開發DPP IV抑制劑,這種蛋白質在胰島素激素代謝中扮演重要角色。研究設計了新分子,發現NA-13對DPP IV的結合親和力優於現有藥物,顯示出在管理T2DM方面的潛在有效性。 PubMed DOI

這項研究探討了secukinumab (SEC) 和 dapagliflozin (DAPA) 對化療藥物sunitinib (SUN) 引起的腎臟毒性的保護效果,實驗對象為成年Wistar白鼠。結果顯示,SUN治療導致腎功能受損,但SEC和DAPA的治療能改善這些情況。兩種藥物都降低了IL-17水平,SEC效果更明顯。研究還發現,SEC和DAPA能抑制NLRP3誘導的炎症,並促進自噬,DAPA效果更強。總之,這些藥物有潛力作為減輕SUN相關腎毒性的療法,改善癌症患者的腎功能。 PubMed DOI

慢性腎臟病(CKD)特徵包括發炎、氧化壓力和纖維化,導致腎功能受損。Dapagliflozin作為SGLT2抑制劑,除了調控血糖外,還對腎臟有保護作用。本研究利用網絡藥理學和分子對接技術,探討其在CKD中的多靶點效應。分析發現208個與CKD相關的靶點,並建立蛋白質互作網絡,揭示與發炎和氧化壓力相關的重要通路。分子對接結果顯示dapagliflozin與關鍵蛋白有強烈相互作用,顯示其在CKD治療中的潛力。 PubMed DOI

過氧化物酶體增殖物活化受體(PPARs)是調節碳水化合物和脂質代謝的重要核受體,對於治療代謝症候群和癌症有潛力。PPARβ/δ的研究較少,因此需要特定配體來激活它。本研究透過藥物重定位策略,從ZINC數據庫篩選已批准藥物,最終識別出五種強結合PPARβ/δ的配體,包括canagliflozin和dapagliflozin等。這些配體在非酒精性脂肪肝病模型中顯示出良好的效果,支持進一步開發調節PPAR活性的治療藥物。 PubMed DOI

SGLT2 抑制劑原本是糖尿病藥,現在發現對乳癌也有潛力,能誘導癌細胞死亡、減少葡萄糖攝取,還會影響癌細胞的訊號傳導。研究測試四種 SGLT2 抑制劑,發現搭配化療效果更好。不過,目前還需要更多臨床研究來確認安全性和療效。 PubMed DOI

這項研究發現,糖尿病藥物gliquidone,特別是linagliptin,會明顯增加類風濕性關節炎藥tofacitinib的血中濃度,因為它們會抑制tofacitinib的代謝。linagliptin的影響比gliquidone更強。這種藥物交互作用可能會提高tofacitinib副作用的風險,臨床上同時使用時要特別注意。 PubMed DOI