PET掃描在藥物研發中用來測量生物分佈和受體佔有率。研究團隊致力於改進GLP-1RA PET示蹤劑，以提高在受體密度較低的組織（如大腦）中的吸收，並減少在腎臟中的累積。他們透過增加Zr-DFO數量和分枝放置來提升活性和穩定性，同時保持效力。引入可切割的酶連結有助於減少腎臟中的累積。 PubMed DOI

研究發現新型肽GIP1234可調控體重和血糖，對GIPR有潛力，但可能影響肝臟攝取量。這項研究有助於未來改良GIPR配體的設計。 PubMed DOI

一種新開發的3-苯基氧環己烷衍生物GLP1R激動劑，名為化合物14（DD202-114），針對2型糖尿病和肥胖症的治療限制。這個化合物經過AIDD/CADD篩選，顯示出強效且選擇性的GLP1R激動效能，能有效促進cAMP累積，且藥物特性優於臨床候選藥物Danuglipron。在hGLP-1R基因敲入小鼠的研究中，化合物14展現持久的藥理效應，能有效降低血糖和減少食物攝取，顯示出未來治療T2DM和肥胖症的潛力。 PubMed DOI

Exenatide (Ex4) 是一種有效的 GLP-1 增效劑，主要用於治療糖尿病和肥胖症。本研究探討 Ex4 中的 Trp-cage (Tc) 模體對 GLP-1 受體 (GLP-1R) 信號傳導的影響。分析顯示，緊湊的 Tc 模體雖然能提高熱穩定性並減少聚集，但卻會降低生物活性。分子動力學模擬結果指出，Tc 模體在受體-配體複合物中雖穩定，卻會破壞關鍵互動，妨礙 TM6 的運動，這對 GLP-1R 的信號傳導至關重要。 PubMed DOI

這項研究探討了使用放射性標記的exendin-4來非侵入性地量化人類的β細胞質量，對於監測糖尿病的進展和治療效果非常重要。研究中，十四名胰臟腫瘤患者在手術前接受了¹¹¹In標記的exendin-4注射，結果顯示示蹤劑主要集中在內分泌胰臟，並與胰島素和GLP-1受體有顯著重疊。影像結果也顯示三名參與者的胰臟有示蹤劑攝取，顯示這種方法對量化β細胞質量具有潛力，可能有助於改善糖尿病治療。該研究已在ClinicalTrials.gov註冊。 PubMed DOI

這項研究指出，⁶⁸Ga-NODAGA-exendin-4 (exendin) PET/CT在定位胰島素瘤方面的準確性優於傳統影像學方法。在69名內源性高胰島素血症低血糖的成人中，exendin PET/CT的診斷準確率高達94.4%，明顯超過DOTA-SSA PET/CT（64.8%）、對比增強CT/MRI（83.3%）及內視鏡超聲（82.8%）。此外，exendin PET/CT還能在13%的病例中發現其他方法未能檢測的情況，顯示其在術前定位良性胰島素瘤的臨床應用潛力。 PubMed DOI

這項研究評估了一種新型正子攝影劑68Ga-HBED-CC-exendin-4在定位胰島素瘤的效果，並與舊有的68Ga-NOTA-exendin-4進行比較。十九名內源性高胰島素血症低血糖的患者接受了兩種劑量的PET/CT掃描。兩者在檢測胰島素瘤上均顯示100%敏感性，但68Ga-HBED-CC-exendin-4的腫瘤最大標準攝取值(SUVmax)顯著低於68Ga-NOTA-exendin-4。值得注意的是，前者在腎臟的累積較低，可能提高了腎臟附近腫瘤的可見性。總體而言，68Ga-HBED-CC-exendin-4在定位胰島素瘤上表現良好，且在腎臟清除方面有優勢。 PubMed DOI

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑對糖尿病和肥胖症治療相當重要。研究人員開發了新型 GLP-1 肽，透過選擇性脂質化色氨酸殘基，分為肽 A 和肽 B。這兩種肽在體內外測試中能有效刺激 cAMP 產生和胰島素分泌，並降低血糖和食物攝取，效果與傳統藥物 liraglutide 相似。長期使用下，這些肽也改善了葡萄糖耐受性和胰島素敏感性，顯示出簡化生產過程的潛力。 PubMed DOI

這項研究探討了胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）及其受體（GLP-1R）在炎症性腸病（IBD）中的角色，並運用分子影像技術。研究發現GLP-1R主要在近端十二指腸表達，且在DSS誘導後結腸的攝取量增加，與上皮損傷程度相關。使用GLP-1R激動劑利拉魯肽後，攝取量減少。研究強調分子影像在追蹤GLP-1R變化的潛力，並指出布倫納腺在觀察GLP-1R表達中的重要性，有助於理解GLP-1R/GLP-1RA軸在腸道疾病中的作用。 PubMed DOI

這項研究探討了胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑Ex-4c如何抑制食慾，重點在下丘腦的前腦啡肽 (POMC) 神經元。研究發現Ex-4c能激活POMC神經元，減少食物攝取，這是透過刺激GLP-1受體，啟動蛋白激酶A (PKA) 信號通路，導致KATP通道關閉，使神經元去極化。結果顯示，弓狀核的POMC神經元及PKA機制在Ex-4c的食慾抑制中扮演重要角色。 PubMed DOI