Effects of tryptophan-selective lipidated GLP-1 peptides on the GLP-1 receptor.
色氨酸選擇性脂質化 GLP-1 肽對 GLP-1 受體的影響。 J Endocrinol 2025-01-14

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑對糖尿病和肥胖症治療相當重要。研究人員開發了新型 GLP-1 肽，透過選擇性脂質化色氨酸殘基，分為肽 A 和肽 B。這兩種肽在體內外測試中能有效刺激 cAMP 產生和胰島素分泌，並降低血糖和食物攝取，效果與傳統藥物 liraglutide 相似。長期使用下，這些肽也改善了葡萄糖耐受性和胰島素敏感性，顯示出簡化生產過程的潛力。 PubMed DOI

Development of a long-acting unbiased GIP receptor agonist for studies of GIP's role in bone metabolism.
開發一種長效無偏的 GIP 受體激動劑，以研究 GIP 在骨代謝中的作用。 Biochem Pharmacol 2025-03-25

這項研究專注於開發長效類似物，針對胰高血糖素依賴性胰島素促進多肽（GIP），探討其對老鼠骨重塑的影響。研究人員透過改良GIP分子，測試其在人體及老鼠GIP受體上的效能。結果顯示，五種化合物皆維持原生GIP的效能，但只有化合物3成功誘導內化，並在體內研究中顯示出9.1小時的半衰期，能有效降低血漿中的C端膠原肽水平，顯示其對骨重塑的潛在影響。化合物3是未來研究GIP在治療骨相關疾病的有希望工具。 PubMed DOI

Exendin-4 imaging based on gastrointestinal GLP-1R targets for IBD diagnosis and efficacy assessment.
基於腸道 GLP-1R 目標的 Exendin-4 成像在 IBD 診斷和療效評估中的應用。 Eur J Nucl Med Mol Imaging 2025-04-03

這項研究探討了胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）及其受體（GLP-1R）在炎症性腸病（IBD）中的角色，並運用分子影像技術。研究發現GLP-1R主要在近端十二指腸表達，且在DSS誘導後結腸的攝取量增加，與上皮損傷程度相關。使用GLP-1R激動劑利拉魯肽後，攝取量減少。研究強調分子影像在追蹤GLP-1R變化的潛力，並指出布倫納腺在觀察GLP-1R表達中的重要性，有助於理解GLP-1R/GLP-1RA軸在腸道疾病中的作用。 PubMed DOI

Exendin-4(1-32)K-Capric Acid, a Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist, Suppresses Food Intake via Arcuate Pro-Opiomelanocortin Neurons.
Exendin-4(1-32)K-Capric Acid，一種胰高血糖素樣肽-1受體激動劑，通過弓狀核前腦啡肽神經元抑制食物攝取。 Endocrinol Metab (Seoul) 2025-04-14

這項研究探討了胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑Ex-4c如何抑制食慾，重點在下丘腦的前腦啡肽 (POMC) 神經元。研究發現Ex-4c能激活POMC神經元，減少食物攝取，這是透過刺激GLP-1受體，啟動蛋白激酶A (PKA) 信號通路，導致KATP通道關閉，使神經元去極化。結果顯示，弓狀核的POMC神經元及PKA機制在Ex-4c的食慾抑制中扮演重要角色。 PubMed DOI

Comparison of PET/CT using 68Ga-NOTA-Exendin-4 with 68Ga-DOTATATE, 18F-FDG, and conventional imaging in the localization of insulinomas.
使用68Ga-NOTA-Exendin-4之PET/CT與68Ga-DOTATATE、18F-FDG及傳統影像學在insulinoma定位上的比較 Eur J Nucl Med Mol Imaging 2025-04-21

這項研究發現，^68Ga-NOTA-Exendin-4 (Ex4) PET/CT 在術前定位胰島素瘤的敏感度、準確度、影像品質和判讀一致性都優於其他影像檢查。Ex4 PET/CT 對良性胰島素瘤定位特別有效，若結合 TATE PET/CT，還能提供更完整的評估。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor PET/CT with 68Ga-exendin-4 for localizing insulinoma: a real-world, single-center study.
使用68Ga-exendin-4進行Glucagon-like peptide-1 receptor PET/CT於定位insulinoma之真實世界單中心研究 Eur J Nucl Med Mol Imaging 2025-05-01

這項研究發現，^68Ga-exendin-4 PET/CT 在偵測高胰島素性低血糖患者的胰島素瘤表現非常優異，敏感度和特異性都很高，準確率也勝過傳統影像檢查。特別適合用來定位良性的胰島素瘤，但對惡性或遺傳性病例效果較差。 PubMed DOI

Qualitative and Quantitative Analyses of Noninvasive Diagnosis of Insulinoma Using [18F]FB(ePEG12) 12-Exendin-4 PET/CT.
[18F]FB(ePEG12) 12-Exendin-4 PET/CT 非侵入性診斷 Insulinoma 的定性與定量分析 J Clin Endocrinol Metab 2025-05-20

這份臨床試驗期中報告指出，18F-exendin-4 PET/CT能精準偵測所有胰島素瘤，敏感度高達100%，表現比傳統影像檢查更好。這項技術非侵入性，能幫助醫師在手術前精確定位腫瘤，有助提升治療效果與病人照護品質。 PubMed DOI

Advances in Endocrine Tumor PET Imaging Targeting CXCR4 and GLP-1.
以CXCR4與GLP-1為標靶的內分泌腫瘤PET影像學之進展 Semin Nucl Med 2025-05-30

近年分子影像技術進步，新一代標靶放射性示蹤劑如^68Ga-PentixaFor和Exendin-4，讓內分泌腫瘤（如腎上腺、腦下垂體、胰島素瘤）能更早期、精確且非侵入性地診斷，臨床應用潛力大幅提升。 PubMed DOI

[68Ga] labelled Exendin for radioguided surgery of intrapancreatic insulin producing lesions in patients with congenital hyperinsulinism.
[68Ga] 標記 Exendin 用於先天性高胰島素血症患者胰臟內胰島素產生病灶的放射導引手術 EJNMMI Res 2025-08-12

這項研究用 [^68Ga]Exendin 輔助放射導引手術，幫助醫師精準找出並切除兒童局部型先天性高胰島素血症的異常胰臟細胞。12 位病童手術時用手持探測器即時定位，92% 成功找出病灶，手術時間也比傳統方式短，術後血糖都正常。這技術有望提升手術成功率並減少併發症。 PubMed DOI

Fluorescent GLP1R/GIPR dual agonist probes reveal cell targets in the pancreas and brain.
螢光 GLP1R/GIPR 雙重促效劑探針揭示胰臟與腦部的細胞標的 Nat Metab 2025-08-19

研究人員開發了新型螢光探針，可同時標記 GLP1R 和 GIPR，幫助觀察這些受體在老鼠和人體內的分布。這些探針主要標記胰臟β細胞和部分腦區，但無法深入大腦深層。研究發現，雙重促效劑在細胞和分子層級有獨特標靶，這解釋了它們治療糖尿病和肥胖效果較好的原因，而不是因為能進入大腦更深處。 PubMed DOI

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