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二肽基肽酶 4 (DPP-4) 是一種重要的酶,主要負責調節胰島素的分泌,透過使促胰島素失活來影響血糖。由於它在第二型糖尿病中的角色,DPP-4 抑制劑的開發受到廣泛關注。這篇系統性回顧探討了截至 2024 年 DPP-4 抑制劑的最新進展,分析了該酶的生化特性及其藥理原則,並強調了新發現的藥效團和結構-活性關係。文中提到多種化學骨架的化合物顯示出良好的抑制活性,未來可能帶來治療上的創新。 PubMed DOI


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糖尿病常見,影響全球許多人。第2型糖尿病常見,可能是因為胰島素問題導致GLP-1被DPP-IV失活。抑制DPP-IV有助於控制第2型糖尿病,有多種藥物可用。來自植物和動物的肽以及化學合成的肽顯示出潛力。研究使用生化分析和分子對接來了解這些肽如何作用。本文討論了有效抑制DPP-IV的天然和合成肽。 PubMed DOI

LPAVTIR和LPPEHDWR是DPP4抑制劑,能提高GLP-1和GIP濃度,幫助控制血糖。LPAVTIR穩定結構與DPP4結合,競爭性抑制;LPPEHDWR破壞DPP4結構使其失活。這些肽減少酶活性,降低底物通道大小。了解這些機制有助於研發糖尿病治療。 PubMed DOI

2型糖尿病是一種血糖控制失調的疾病。DPP-4抑制劑是潛在的治療方式,能抑制分解葡萄糖控制的腸道激素的酶。新的DPP-4抑制劑化合物1在肥胖糖尿病大鼠實驗中顯示降低血糖效果。研究顯示,化合物1或許是未來治療2型糖尿病的有希望方法。 PubMed DOI

糖尿病是高血糖症狀,可能引發各種健康問題。DPP-4酶抑制劑在2型糖尿病治療中很重要,可提升GLP-1水平、改善胰島素分泌及降低葡萄糖釋放。這篇文章探討了DPP-4在糖尿病中的作用、抑制劑機制、效果及安全性。對研究人員、臨床醫師和製藥專業人士都是有價值的資訊。 PubMed DOI

DPP-4酶會破壞腸內胰島素,但像linagliptin這樣的藥物可以阻止這種作用,對治療2型糖尿病有潛力。一項研究使用3D-QSAR模型分析75種分子,探討它們的結構與活性之間的關係。進一步進行分子動力學模擬,比較其與linagliptin的結合能力和穩定性。結果顯示有些化合物具有比linagliptin更優異的結合能力,可能成為潛在藥物。這研究有助於開發新的DPP-4抑制劑。 PubMed DOI

這項研究專注於設計新型的2-(2-取代氫肼基)噻唑衍生物,目的是抑制二肽基肽酶-4 (DPP-4),這對於2型糖尿病的管理非常重要。經過虛擬篩選,這些衍生物的活性表現良好,部分化合物的IC50值甚至低於已知藥物Sitagliptin,顯示出更強的效能。結構-活性關係分析指出,噻唑骨架上C5位置的疏水性基團對活性有顯著影響。研究結果顯示這些衍生物可能成為有效的口服糖尿病治療藥物,並具良好安全性。 PubMed DOI

糖尿病是一種快速增長的慢性代謝疾病,影響全球許多人,主要因為胰島素不足或無法有效利用,導致血糖過高及併發症。二肽基肽酶(DPP-IV)抑制劑,俗稱gliptins,對於治療糖尿病非常重要。這類藥物透過抑制DPP-IV,幫助維持血糖控制,減少高血糖的危害。特別是基於三唑的DPP-IV抑制劑,在治療2型糖尿病上顯示出良好效果。本篇綜述將探討分子對接研究及合成衍生物的結構-活性關係,這些衍生物可能成為未來藥物開發的潛在候選。 PubMed DOI

二肽基肽酶-4(DPP-4)是一種多功能酶,對多種生物過程至關重要,能切割和修飾調節性肽、細胞激素等。它與免疫反應、病毒進入及細胞黏附等有關,因而參與多種病理機制。DPP-4 抑制劑(gliptins)在治療第二型糖尿病中越來越受重視,研究顯示它們不僅能控制血糖,還具抗炎、抗氧化等多重好處。本文將總結近期研究,探討其在治療冠狀病毒病-19及糖尿病腎病的潛在效果。 PubMed DOI

糖尿病,特別是第二型糖尿病(T2DM),在全球的盛行率已從30年前的4%上升至6.4%。目前的治療方法包括多種口服降血糖藥物,最近對新療法的興趣也在增加。本研究專注於開發DPP IV抑制劑,這種蛋白質在胰島素激素代謝中扮演重要角色。研究設計了新分子,發現NA-13對DPP IV的結合親和力優於現有藥物,顯示出在管理T2DM方面的潛在有效性。 PubMed DOI

DPP-4抑制劑是新型糖尿病藥物,不只降血糖,還可能對心臟有保護作用。雖然心血管安全性有爭議,但新研究發現它有助於治療動脈硬化、心衰竭和高血壓。本文會介紹它保護心臟的分子機制。 PubMed DOI