Exploring a novel long-acting glucagon-like peptide-1 receptor agonist built on the albumin-binding domain and XTEN scaffolds.
探索一種建立在白蛋白結合區域和XTEN支架上的新型長效胰高血糖素樣肽-1受體激動劑。 Heliyon 2024-02-01

GLP-1在治療2型糖尿病和肥胖上有潛力，但半衰期短。研究結合ABD和XTEN序列創造新GLP-1受體激動劑，延長作用時間。GLP-ABD-XTEN144與人類白蛋白親和力更強，效果比GLP-ABD-XTEN288好。單次注射後可降低血糖和食慾長達48小時，GLP-ABD-XTEN144效果更佳。結果顯示，ABD和XTEN組合增強GLP-1藥物特性，有望成為治療2型糖尿病的藥物。 PubMed DOI

An imbalanced GLP-1R/GIPR co-agonist peptide with a site-specific N-terminal PEGylation to maximize metabolic benefits.
一種GLP-1R/GIPR共激動劑肽的不平衡形式，具有特定位置的N端PEG化，以最大化代謝益處。 iScience 2024-03-22

為了有效控制糖尿病和肥胖，科學家開發了GLP-1R/GIPR共激動劑，並通過調整作用時間增強效果。新型共激動劑在實驗室和動物研究中顯示出優越的效力，特別是D-5K衍生物對血糖、HbA1c、體重和飲食控制效果優於GLP-1R單激動劑。這些結果顯示D-5K可能成為治療糖尿病和肥胖的有潛力的藥物。 PubMed DOI

The effects of Fc fusion protein glucagon-like peptide-1 and glucagon dual receptor agonist with different receptor selectivity in vivo studies.
Fc融合蛋白胰高血糖素樣肽-1和胰高血糖素雙受體激動劑對不同受體選擇性的體內研究效應。 Biomed Pharmacother 2024-05-10

研究發現，GLP-1和GCG的雙受體激動劑對於減重和血糖控制有潛力，但安全性和效力的平衡仍需更多研究。通過融合蛋白技術，創造了不同受體選擇性的激動劑，並在肥胖小鼠模型中進行了長期測試。結果顯示，HEC-C046對於減重和改善脂肪肝效果顯著，但安全性有疑慮；HEC-C052效果較差；HEC-C070則顯示潛力並且安全。這項研究強調了這些激動劑在治療肥胖和脂肪肝方面的重要性。 PubMed DOI

A novel approach to exploit Small-Molecule glucagon-like Peptide-1 receptor agonists with high potency.
利用高效小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑的新方法。 Bioorg Med Chem 2024-05-25

研究發現，danuglipron等小分子GLP-1R激動劑對治療2型糖尿病和肥胖症有潛力，但會引起胃腸道副作用。透過替換基團，成功改良danuglipron，研發出高效的2j化合物。這些化合物與GLP-1R作用方式相似，有助於改善胰島素分泌和血糖控制。研究提供了開發新GLP-1R激動劑的方法，2j化合物有望成為引領化合物。 PubMed DOI

Engineering Supramolecular Nanofiber Depots from a Glucagon-Like Peptide-1 Therapeutic.
從 Glucagon-Like Peptide-1 治療劑工程化超分子納米纖維儲存庫。 ACS Nano 2024-10-29

糖尿病和肥胖是全球重要的健康問題，類胰高血糖素肽-1（GLP-1）在這方面扮演關鍵角色，能刺激胰島素產生和控制食慾。最近，GLP-1 受體激動劑如 semaglutide 的進展改善了第二型糖尿病和肥胖的治療。研究人員開發了一種新型可注射的 GLP-1 受體激動劑 PA-GLP1，透過自組裝肽形成納米纖維，實現持續釋放，單次注射可維持有效血清濃度達 40 天，顯著降低血糖和體重，提供更方便的治療選擇，並有潛力應用於其他療法。 PubMed DOI

Safety and efficacy of GLP-1/FGF21 dual agonist HEC88473 in MASLD and T2DM: a randomized, double-blind, placebo-controlled study.
GLP-1/FGF21 雙重激動劑 HEC88473 在 MASLD 和 T2DM 中的安全性與療效：一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究。 J Hepatol 2024-12-21

這項研究評估了HEC88473的安全性與療效，這是一種針對GLP-1和FGF21的新型雙重激動劑，專為治療與代謝功能障礙相關的脂肪肝病（MASLD）而設，針對2型糖尿病患者。研究以隨機、雙盲、安慰劑對照的方式進行，共有60名患者參加，結果顯示HEC88473顯著降低肝臟脂肪及改善血糖控制，且大多數不良事件為輕度至中度，主要是腸胃道問題。整體而言，這項治療被認為安全且耐受良好，對代謝症候群有正面影響。 PubMed DOI

Effects of tryptophan-selective lipidated GLP-1 peptides on the GLP-1 receptor.
色氨酸選擇性脂質化 GLP-1 肽對 GLP-1 受體的影響。 J Endocrinol 2025-01-14

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑對糖尿病和肥胖症治療相當重要。研究人員開發了新型 GLP-1 肽，透過選擇性脂質化色氨酸殘基，分為肽 A 和肽 B。這兩種肽在體內外測試中能有效刺激 cAMP 產生和胰島素分泌，並降低血糖和食物攝取，效果與傳統藥物 liraglutide 相似。長期使用下，這些肽也改善了葡萄糖耐受性和胰島素敏感性，顯示出簡化生產過程的潛力。 PubMed DOI

Engineering a high-throughput clone for industrial-scale production of long-acting GLP-1 analogue with retained bio-efficacy.
工程化高通量克隆以實現工業規模生產具有保留生物效能的長效 GLP-1 類似物。 Biotechnol Prog 2025-01-23

第二型糖尿病和肥胖是全球健康挑戰，盛行率不斷上升。類胰高血糖素肽-1 (GLP-1) 類似物因能有效調節血糖和胃排空，成為治療新選擇。研究者透過結合 C-16 脂肪酸來增強 GLP-1 的穩定性，並設計高通量克隆系統，評估新型 GLP-1 類似物的生物效能和產量。最終，透過重組技術和純化，成功獲得高純度的 GLP-1 肽，並證實其生物活性顯著提升，顯示出良好的治療潛力。 PubMed DOI

Rational design of dual-agonist peptides targeting GLP-1 and NPY2 receptors for regulating glucose homeostasis and body weight with minimal nausea and emesis.
針對 GLP-1 和 NPY2 受體的雙激動劑肽的合理設計，以調節葡萄糖穩態和體重，並最小化噁心和嘔吐。 Eur J Med Chem 2025-02-01

這項研究針對2型糖尿病和肥胖症，探討同時針對GLP-1R和NPY2R的雙重激動劑。研究人員結合PYY<sub>3-36</sub>和GLP-1，旨在有效管理血糖並促進減重，同時減少腸胃道副作用。結果顯示，牛蛙GLP-1類似物（bGLP-1）與PYY<sub>3-36</sub>的組合副作用較少，成為開發雙重激動劑的首選。新型肽bGLP/PYY-19在減少嘔吐和體重方面表現優於現有療法，顯示出其作為糖調節治療的潛力。 PubMed DOI

Discovery of potent free fatty acid receptor 1 full agonists with a novel scaffold bearing conjugated double bond linker.
具有新穎骨架和共軛雙鍵連接的強效游離脂肪酸受體1全激動劑的發現。 Bioorg Med Chem 2025-03-26

GPR40 完全激動劑能有效降低血糖，透過增強胰島素分泌，並降低低血糖風險。此外，它們還能促進腸促胰素如 GLP-1 的釋放，對於糖尿病和肥胖治療更具優勢。透過專利研究，設計出新型 GPR40 完全激動劑，結合了高相容性的連接器與 CPL207280，經過優化後發現化合物 H1-2，展現出優異的降糖效果。 PubMed DOI

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