Effects of tryptophan-selective lipidated GLP-1 peptides on the GLP-1 receptor.
色氨酸選擇性脂質化 GLP-1 肽對 GLP-1 受體的影響。 J Endocrinol 2025-01-14

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑對糖尿病和肥胖症治療相當重要。研究人員開發了新型 GLP-1 肽，透過選擇性脂質化色氨酸殘基，分為肽 A 和肽 B。這兩種肽在體內外測試中能有效刺激 cAMP 產生和胰島素分泌，並降低血糖和食物攝取，效果與傳統藥物 liraglutide 相似。長期使用下，這些肽也改善了葡萄糖耐受性和胰島素敏感性，顯示出簡化生產過程的潛力。 PubMed DOI

Engineering a high-throughput clone for industrial-scale production of long-acting GLP-1 analogue with retained bio-efficacy.
工程化高通量克隆以實現工業規模生產具有保留生物效能的長效 GLP-1 類似物。 Biotechnol Prog 2025-01-23

第二型糖尿病和肥胖是全球健康挑戰，盛行率不斷上升。類胰高血糖素肽-1 (GLP-1) 類似物因能有效調節血糖和胃排空，成為治療新選擇。研究者透過結合 C-16 脂肪酸來增強 GLP-1 的穩定性，並設計高通量克隆系統，評估新型 GLP-1 類似物的生物效能和產量。最終，透過重組技術和純化，成功獲得高純度的 GLP-1 肽，並證實其生物活性顯著提升，顯示出良好的治療潛力。 PubMed DOI

Rational design of dual-agonist peptides targeting GLP-1 and NPY2 receptors for regulating glucose homeostasis and body weight with minimal nausea and emesis.
針對 GLP-1 和 NPY2 受體的雙激動劑肽的合理設計，以調節葡萄糖穩態和體重，並最小化噁心和嘔吐。 Eur J Med Chem 2025-02-01

這項研究針對2型糖尿病和肥胖症，探討同時針對GLP-1R和NPY2R的雙重激動劑。研究人員結合PYY<sub>3-36</sub>和GLP-1，旨在有效管理血糖並促進減重，同時減少腸胃道副作用。結果顯示，牛蛙GLP-1類似物（bGLP-1）與PYY<sub>3-36</sub>的組合副作用較少，成為開發雙重激動劑的首選。新型肽bGLP/PYY-19在減少嘔吐和體重方面表現優於現有療法，顯示出其作為糖調節治療的潛力。 PubMed DOI

Glucagon like peptide-1 receptor agonists as a promising therapeutic option of metabolic dysfunction associated steatotic liver disease and obesity: hitting two targets with one shot.
胰高血糖素樣肽-1 受體激動劑作為代謝功能障礙相關脂肪肝病和肥胖的有前景治療選擇：一箭雙鵰。 Curr Opin Gastroenterol 2025-02-25

肥胖和第二型糖尿病（T2DM）是全球健康的主要問題，與代謝功能障礙的脂肪肝疾病（MASLD）息息相關。類胰高血糖素肽-1受體激動劑（GLP-1RAs）在治療T2DM和肥胖方面已證實有效，並且對MASLD的管理也展現潛力。這篇綜述探討了GLP-1RAs在MASLD治療的進展，以及新興的雙重和三重激素激動劑的未來潛力。GLP-1RAs不僅能控制血糖、促進減重，還能改善肝功能，未來的研究將持續探索這些新療法的可能性。 PubMed DOI

Discovery of potent free fatty acid receptor 1 full agonists with a novel scaffold bearing conjugated double bond linker.
具有新穎骨架和共軛雙鍵連接的強效游離脂肪酸受體1全激動劑的發現。 Bioorg Med Chem 2025-03-26

GPR40 完全激動劑能有效降低血糖，透過增強胰島素分泌，並降低低血糖風險。此外，它們還能促進腸促胰素如 GLP-1 的釋放，對於糖尿病和肥胖治療更具優勢。透過專利研究，設計出新型 GPR40 完全激動劑，結合了高相容性的連接器與 CPL207280，經過優化後發現化合物 H1-2，展現出優異的降糖效果。 PubMed DOI

Discovery and Evaluation of DA-302168S as an Efficacious Oral Small-Molecule Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist.
DA-302168S 作為有效口服小分子 Glucagon-Like Peptide-1 受體促效劑的發現與評估 J Med Chem 2025-04-21

Compound 29（DA-302168S）是一種新型口服GLP-1受體促效劑，主要用來治療第二型糖尿病和肥胖症。前臨床研究顯示它效果好又安全，藥效能維持一天一次服用。目前已完成第一期臨床試驗，正進行第二期，有望成為未來的新選擇。 PubMed DOI

Preparation and Therapeutic Evaluation of Engineered Semaglutide and Statin-Lipid Conjugate-Based Nanoparticle.
工程化 Semaglutide 與 Statin-脂質共軛奈米粒子的製備及治療評估 Pharmaceutics 2025-04-26

研究團隊開發出結合semaglutide和新型statin-lipid共軛物的奈米粒子，在動物實驗中，比傳統治療更有效減重並改善脂肪肝。這種新配方吸收率高、作用時間長，未來有望成為治療肥胖和脂肪肝更有效且更方便的選擇。 PubMed DOI

Design and Biosynthesis of Ornithine 8-Containing Semaglutide Variants with a Click Chemistry-Modifiable Position 26.
含有Ornithine 8且第26位可進行Click Chemistry修飾的Semaglutide變異體之設計與生物合成 ACS Synth Biol 2025-04-30

這項研究開發出一套新方法，能快速製造和篩選大量不同的semaglutide變異體。透過結合先進胜肽合成和遺傳密碼擴展技術，能在特定位置加入非標準胺基酸，提升藥物穩定性並減少副作用，為更安全有效的GLP-1藥物開發帶來新契機。 PubMed DOI

Design of potent and proteolytically stable double biaryl-stapled GLP-1R/GIPR peptide dual agonists.
高效且具蛋白酶穩定性的雙雙芳基環扣 GLP-1R/GIPR 雙重受體肽類激動劑之設計 Bioorg Med Chem 2025-05-01

研究團隊利用雙重雙芳基固定和α-甲基化技術，開發出更穩定的GLP-1R/GIPR雙重促效劑胜肽。這些新胜肽不易被分解，抗糖尿病效果甚至優於現有藥物，且有機會做成口服藥，為第二型糖尿病和肥胖治療帶來新希望。 PubMed DOI

Design, synthesis, and biological evaluation of long-acting glucagon-like peptide-1 (GLP-1) conjugates modified with dual fatty acids and a proline-alanine-serine (PAS) polypeptide.
長效型胰高血糖素樣胜肽-1（GLP-1）結合物之設計、合成與生物活性評估：雙脂肪酸與脯胺酸-丙胺酸-絲胺酸（PAS）多肽修飾 Bioorg Med Chem 2025-06-11

研究團隊開發新型GLP-1類似物，透過加上親水性PAS序列和雙重脂肪酸修飾，提升穩定性、溶解度和療效。15種化合物中，有幾種活性比semaglutide更好。小鼠實驗顯示，部分類似物降血糖和減重效果與semaglutide相當，其中D1在溶解度和受體結合力上更優。這種設計也有望應用在其他胜肽藥物上。 PubMed DOI

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