GLP-1 and GIP receptors signal through distinct β-arrestin 2-dependent pathways to regulate pancreatic β cell function.
GLP-1和GIP受體通過不同的β-阻滯素2依賴途徑進行信號傳遞，以調節胰島β細胞功能。 Cell Rep 2024-01-26

GLP-1R和GIPR是調節血糖的受器。在糖尿病情況下，ARRB2水平降低，影響GLP-1和GIP的胰島素分泌。ARRB2抑制GLP-1胰島素分泌，但在高水平下有其他作用。GIP誘導胰島素分泌需要ARRB2。ARRB2不參與某些訊號傳遞，但影響GIP誘導的F-actin。tirzepatide激動劑不需ARRB2。了解ARRB2在GLP-1R和GIPR訊號傳遞對糖尿病治療很重要。 PubMed DOI

Distinct roles of the extracellular surface residues of glucagon-like peptide-1 receptor in β-arrestin 1/2 signaling.
葡萄糖樣肽-1受體細胞外表面殘基在β-arrestin 1/2訊號傳遞中的獨特角色。 Eur J Pharmacol 2024-03-11

研究探討GLP-1受體與β-arrestin 1/2在不同激動劑下的互動，發現特定殘基調控β-arrestin招募關鍵區域。某些殘基突變會選擇性影響β-arrestin 1或2的招募，氧胃素模擬素與受體互動更廣。非保守殘基在互動中扮演角色，蛋白體組學分析揭示受配體和β-arrestin影響的蛋白質和途徑。研究提供GLP-1受體激活導致β-arrestin招募及信號途徑的重要見解。 PubMed DOI

GLP1R and GIPR expression and signaling in pancreatic alpha cells, beta cells and delta cells.
胰島素素受體(GLP1R)和胰高血糖素素受體(GIPR)在胰腺α細胞、β細胞和δ細胞中的表現和信號傳遞。 Peptides 2024-04-08

GLP1R和GIPR是影響胰臟胰島素和葡萄糖素分泌的重要受體。透過調節這些受體，可以幫助調整血糖水平，尤其是GLP1R主要存在於β細胞，而GIPR存在於α、β和可能δ細胞。這兩種受體都會啟動G<sub>s</sub>耦合途徑，影響胰島內的信號傳遞和激素釋放。遠離β-阻滯素的新療法有助於增強治療效果，特別是在雙重激動作用中，透過不同機制影響胰島功能，促進細胞間的交流。 PubMed DOI

The role of G protein-coupled receptor kinases in GLP-1R β-arrestin recruitment and internalisation.
G蛋白偶聯受體激酶在GLP-1R β-阻滯素招募和內化中的作用。 Biochem Pharmacol 2024-03-28

研究指出，GLP-1受體在治療第2型糖尿病和肥胖上扮演重要角色。GRKs對GLP-1受體的內化和β-阻滯素招募有影響，不同GRKs會以不同方式影響β-阻滯素的招募。過度表達某些GRKs可提升β-阻滯素的招募水平。這研究深化了我們對GRKs如何影響GLP-1受體信號傳遞的認識。 PubMed DOI

Characterization of genetic variants of GIPR reveals a contribution of β-arrestin to metabolic phenotypes.
GIPR基因變異的特性揭示了β-阻滯素對代謝表現的貢獻。 Nat Metab 2024-06-13

胰高血糖素基因相關治療對肥胖和2型糖尿病有很好效果。激活和抑制GIPR和GLP-1R已顯示出相似臨床效果。了解β-阻滯劑在GIPR功能中的作用很重要。研究顯示β-阻滯劑2在調節GIPR信號傳遞中扮演重要角色，可能帶來新的治療方法。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor: mechanisms and advances in therapy.
胰高血糖素樣肽-1 受體：機制及治療進展。 Signal Transduct Target Ther 2024-09-17

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體 (GLP-1R) 是 G 蛋白偶聯受體家族的重要成員，主要在人體各種細胞上表現，與調節血糖及脂質代謝有關。近期，GLP-1 藥物因其創新療法受到關注。本文回顧了 GLP-1 藥物的發展，探討其在神經保護、抗感染、減少炎症及心血管增強等方面的潛在用途，並評估其在多種疾病如肥胖、心血管病及神經退行性疾病的療效，顯示出未來治療的良好前景。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor.
胰高血糖素樣肽-1 受體。 Curr Biol 2024-12-03

Michael Krashes 對胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的研究，揭示了其在葡萄糖代謝和能量平衡中的重要性。GLP-1 是促進胰島素分泌的激素，能抑制胰高血糖素釋放並增強飽足感，幫助調控血糖。GLP-1 受體激動劑模仿其作用，已被用於治療第二型糖尿病和肥胖，透過增加胰島素分泌和減少食慾來促進減重。近期研究顯示，這些藥物對肥胖者的減重效果顯著，甚至對非糖尿病患者也有效，顯示出其在糖尿病和肥胖管理上的潛力。 PubMed DOI

Targeting central pathway of Glucose-Dependent Insulinotropic Polypeptide, Glucagon and Glucagon-like Peptide-1 for metabolic regulation in obesity and type 2 diabetes.
針對葡萄糖依賴性胰島素促進多肽、胰高血糖素及胰高血糖素樣肽-1的中央通路，以進行肥胖和2型糖尿病的代謝調節。 Diabetes Obes Metab 2024-12-26

肥胖和第二型糖尿病是全球健康的重要挑戰。近期治療策略著重於中樞神經系統和代謝調節，特別是以胰高血糖素為基礎的藥物，如GLP-1和GIP受體激動劑，已成為治療肥胖和高血糖的主要選擇。這些藥物對中樞神經系統、能量平衡及葡萄糖調節有顯著影響，因此了解其影響的神經通路變得愈加重要。本文旨在彙整GLP-1、GIP及胰高血糖素受體相關的中樞通路最新研究，探討它們在代謝調節中的角色。 PubMed DOI

Arrestin-independent internalization of the GLP-1 receptor is facilitated by a GRK, clathrin, and caveolae-dependent mechanism.
GLP-1 受體的 Arrestin 獨立內化是由 GRK、clathrin 和 caveolae 依賴的機制促進的。 FEBS J 2025-01-05

胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）對胰島素分泌和體重調節非常重要，因此成為治療2型糖尿病和肥胖的關鍵目標。本研究探討GLP-1R的內吞途徑，發現其內吞過程不依賴arrestin，而是依賴Gs和Gi/o的活化及G蛋白偶聯受體激酶的磷酸化。GLP-1R在HEK293細胞中透過不同的clathrin和caveolae途徑進行內吞。這些發現有助於未來針對GLP-1R的治療方法開發，對抗2型糖尿病及相關疾病。 PubMed DOI

Unlocking the multifaceted roles of GLP-1: Physiological functions and therapeutic potential.
解鎖 GLP-1 的多面向角色：生理功能與治療潛力。 Toxicol Rep 2025-02-06

這篇綜述探討了胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）在代謝中的生理功能，以及它在慢性疾病治療中的潛力。文中分析了GLP-1對葡萄糖調節、胰島素分泌和食慾控制的影響，並強調GLP-1受體激動劑（GLP-1RAs）在治療2型糖尿病和肥胖的有效性。還探討了GLP-1RAs的分子機制及其與多種信號傳導途徑的互動，並提到GLP-1在癌症中的潛在角色，以及微小核糖核酸（miRNAs）在GLP-1信號調控中的重要性。最後，文中也考慮了GLP-1RAs的替代方案及天然產品的調節作用。 PubMed DOI

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