Unveiling anti-diabetic potential of new thiazole-sulfonamide derivatives: Design, synthesis, in vitro bio-evaluation targeting DPP-4, α-glucosidase, and α-amylase with in-silico ADMET and docking simulation.
揭示新型噻唑-磺胺衍生物的抗糖尿病潛力：設計、合成、針對 DPP-4、α-glucosidase 和 α-amylase 的體外生物評估，以及 in-silico ADMET 和對接模擬。 Bioorg Chem 2024-07-27

這項研究專注於設計新型的2-(2-取代氫肼基)噻唑衍生物，目的是抑制二肽基肽酶-4 (DPP-4)，這對於2型糖尿病的管理非常重要。經過虛擬篩選，這些衍生物的活性表現良好，部分化合物的IC50值甚至低於已知藥物Sitagliptin，顯示出更強的效能。結構-活性關係分析指出，噻唑骨架上C5位置的疏水性基團對活性有顯著影響。研究結果顯示這些衍生物可能成為有效的口服糖尿病治療藥物，並具良好安全性。 PubMed DOI

The Synthesis of SNAC Phenolate Salts and the Effect on Oral Bioavailability of Semaglutide.
SNAC 酚酸鹽的合成及其對 Semaglutide 口服生物利用度的影響。 Molecules 2024-08-29

這項研究探討了鈉N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鹽（SNAC）及其衍生物，像是SNAC-膽鹼、SNAC-鈉和SNAC-磷脂酰膽鹼，作為滲透增強劑，來改善semaglutide的口服吸收。透過1H-NMR、FTIR和元素分析確認這些鹽的合成。體內藥物動力學研究顯示，這些酚酸鹽不會對SNAC的藥物動力學造成負面影響，顯示它們在口服藥物傳遞上的潛力，可能成為傳統注射的替代方案。 PubMed DOI

Cobalt-Catalyzed Highly α-Stereoselective Glycosylation of Glycals.
鈷催化的高α立體選擇性糖苷化反應於糖醇。 Org Lett 2024-11-22

這項研究強調了鈷作為催化劑在醣類α-醣苷化中的有效性，成功實現對2,3-不飽和醣苷的高立體選擇性。該方法在溫和條件下進行，展現了合成各種O-、S-和N-醣苷的潛力。特別是，這個程序成功應用於canagliflozin衍生物的後期功能化，對於治療2型糖尿病及老化相關問題具有重要意義。此外，對照實驗也釐清了反應機制，確認過程中不涉及α-和β-異構體的轉換。 PubMed DOI

Design, synthesis and biological evaluation of non-glucosidal based 1,3,4-thiadiazoles as SGLT-2 inhibitors.
非葡萄糖苷基 1,3,4-噻二唑作為 SGLT-2 抑制劑的設計、合成及生物評估。 Future Med Chem 2025-02-12

這項研究著重於開發Schiff基1,3,4-噻二唑化合物，作為治療第二型糖尿病（T2DM）的潛在SGLT2抑制劑。合成的化合物經過對接研究及體外、體內分析評估。結果顯示，SSS 6和SSS 2的SGLT2抑制活性分別為78.57%和74.60%，而dapagliflozin為93.65%。體內實驗中，SSS 2顯著提高尿糖排泄並降低血糖水平，顯示出這些化合物在T2DM治療中的研究潛力。 PubMed DOI

Targeting Glucosylceramide Synthase: Innovative Drug Repurposing Strategies for Lysosomal Diseases.
針對 Glucosylceramide Synthase：針對溶酶體疾病的創新藥物重定位策略。 Int J Mol Sci 2025-03-13

鞘脂質病是一種罕見的溶酶體儲存疾病，治療選擇有限。Miglustat是少數可用的治療藥物之一，但副作用明顯。本研究探討藥物重定位，尋找新的GCS抑制劑。研究人員透過分子對接和動力學模擬篩選藥物庫，發現幾個潛在的GCS抑制劑，其中Dapagliflozin被認為是最有前景的候選藥物，顯示出良好的療效，且副作用可能較少。這項研究強調了結合計算與實驗方法在罕見疾病藥物重定位中的重要性，為Dapagliflozin在鞘脂質病治療中的潛力評估奠定基礎。 PubMed DOI

Divergent Synthesis of Dihydrofuran and Dienol Scaffolds via Pd-Catalyzed Decarboxylative Carbene Cross-Coupling.
經由Pd催化去羧基卡賓交叉偶合反應合成二氫呋喃與二烯醇骨架之分歧合成方法 Org Lett 2025-04-24

這項研究開發出一種新型鈀催化卡賓偶聯反應，能用不同配體選擇性合成二氫呋喃或二烯醇。反應條件溫和、底物適用範圍廣，具實用性。特別是化合物6f能促進GLP-1分泌，有望成為GLP-1受體促效劑。 PubMed DOI

Development of a Concise Synthetic Approach to Gliflozin Aglycones from Regioselective Deprotonation of 1,4-Dihalobenzenes.
從1,4-二鹵代苯的區域選擇性去質子化發展Gliflozin Aglycones的簡明合成方法 J Org Chem 2025-04-28

這篇研究提出一個簡單的兩步驟方法，先對1,4-二鹵代苯進行選擇性鋰化，再和芳香醛反應，最後還原生成二芳基甲烷。這流程能有效合成Dapagliflozin、Empagliflozin等SGLT2抑制劑的aglycone部分，操作方便又高效率。 PubMed DOI

Design of potent and proteolytically stable double biaryl-stapled GLP-1R/GIPR peptide dual agonists.
高效且具蛋白酶穩定性的雙雙芳基環扣 GLP-1R/GIPR 雙重受體肽類激動劑之設計 Bioorg Med Chem 2025-05-01

研究團隊利用雙重雙芳基固定和α-甲基化技術，開發出更穩定的GLP-1R/GIPR雙重促效劑胜肽。這些新胜肽不易被分解，抗糖尿病效果甚至優於現有藥物，且有機會做成口服藥，為第二型糖尿病和肥胖治療帶來新希望。 PubMed DOI

The Synthesis of Aryl-β-C-Glycosides from Native Saccharides.
以天然醣類合成芳基-β-C-糖苷 Chemistry 2025-05-21

這篇論文提出一種簡單的水相一鍋兩步法，能直接把常見糖類轉換成 p-nitrophenol-β-C-苷，且只生成藥物開發上較理想的 β-異構物。作者也用這方法成功合成高效 SGLT2 抑制劑，展現其實用性。 PubMed DOI

Asymmetric total synthesis of amovillosumins A and B and their hypoglycemic and anti-inflammatory activities.
Amovillosumin A 與 B 的不對稱全合成及其降血糖與抗發炎活性 Bioorg Chem 2025-05-23

這項研究首度高效合成了amovillosumin A和B，僅需7到9步驟，產率高且鏡像純度佳，並確認其立體結構。合成樣品顯示促進GLP-1分泌及強效抗發炎活性，部分異構物效果甚至優於indometacin，主要標靶為PTGS2。這不僅釐清結構，也展現治療潛力。 PubMed DOI

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