Glucose regulation by newly synthesized boronic acid functionalized molecules as dipeptidyl peptidase IV inhibitor: a potential compound for therapeutic intervention in hyperglycaemia.
新合成硼酸功能化分子對葡萄糖調控作用作為二肽基胜肽酶IV抑制劑：一種潛在的治療高血糖的化合物。 J Biomol Struct Dyn 2024-03-22

研究專注於探討新型硼酸噻唑化合物，可能成為治療第2型糖尿病的DPP IV抑制劑。兩種特定分子，PC06R58和PC06R108，在體外展現比西他列普汀更強的DPP IV酶抑制效果。這些化合物在大鼠實驗中顯示出能降低血糖水平。研究顯示這些分子有潛力成為新型第2型糖尿病治療藥物。 PubMed DOI

Engineering of a Biologically Active Glycosylated Glucagon-Like Peptide-1 Analogue.
一個具生物活性的糖基化胰高血糖素樣肽的工程設計。 J Med Chem 2024-05-09

GLP-1R 激動劑，像 semaglutide 和 liraglutide，對治療第2型糖尿病和肥胖很有幫助。但 semaglutide 生產複雜且短缺。一個替代方案是開發 glycoGLP-1 類似物，用親水性寡糖替代疏水部分。這類似物產量高，效果類似 semaglutide，對降低血糖也有效。 PubMed DOI

A two-step method preparation of semaglutide through solid-phase synthesis and inclusion body expression.
透過固相合成和包涵體表現的兩步法製備semaglutide。 Protein Expr Purif 2024-05-06

Semaglutide是一種有潛力的抗糖尿病藥物，適用於2型糖尿病，能有效控制血糖並促進減重。但生產成本高且具挑戰性。現已研發出新方法，利用固相肽合成和柱上技術，提高產量和純度，有望降低成本，實現Semaglutide的大規模生產。 PubMed DOI

Customizable Click Biochemistry Strategy for the Design and Preparation of Glucagon-like Peptide-1 Conjugates and Coagonists.
設計和製備類胰高血糖素-1共軛物和共激素的可定制點擊生物化學策略。 Bioconjug Chem 2024-05-15

新策略利用SpyCatcher-SpyTag化學和icSAT方案製備GLP-1及GLP-1/GIP聯合激動劑，治療2型糖尿病。此方法可高效生產GLP-1二聚體或三聚體，具潛力改善治療效果。與單一GLP-1或GIP相比，這些蛋白質在人體血清中表現出更強活性和延長半衰期，顯示了開發肽藥物候選物的潛力。 PubMed DOI

Unveiling anti-diabetic potential of new thiazole-sulfonamide derivatives: Design, synthesis, in vitro bio-evaluation targeting DPP-4, α-glucosidase, and α-amylase with in-silico ADMET and docking simulation.
揭示新型噻唑-磺胺衍生物的抗糖尿病潛力：設計、合成、針對 DPP-4、α-glucosidase 和 α-amylase 的體外生物評估，以及 in-silico ADMET 和對接模擬。 Bioorg Chem 2024-07-27

這項研究專注於設計新型的2-(2-取代氫肼基)噻唑衍生物，目的是抑制二肽基肽酶-4 (DPP-4)，這對於2型糖尿病的管理非常重要。經過虛擬篩選，這些衍生物的活性表現良好，部分化合物的IC50值甚至低於已知藥物Sitagliptin，顯示出更強的效能。結構-活性關係分析指出，噻唑骨架上C5位置的疏水性基團對活性有顯著影響。研究結果顯示這些衍生物可能成為有效的口服糖尿病治療藥物，並具良好安全性。 PubMed DOI

The Synthesis of SNAC Phenolate Salts and the Effect on Oral Bioavailability of Semaglutide.
SNAC 酚酸鹽的合成及其對 Semaglutide 口服生物利用度的影響。 Molecules 2024-08-29

這項研究探討了鈉N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鹽（SNAC）及其衍生物，像是SNAC-膽鹼、SNAC-鈉和SNAC-磷脂酰膽鹼，作為滲透增強劑，來改善semaglutide的口服吸收。透過1H-NMR、FTIR和元素分析確認這些鹽的合成。體內藥物動力學研究顯示，這些酚酸鹽不會對SNAC的藥物動力學造成負面影響，顯示它們在口服藥物傳遞上的潛力，可能成為傳統注射的替代方案。 PubMed DOI

Cobalt-Catalyzed Highly α-Stereoselective Glycosylation of Glycals.
鈷催化的高α立體選擇性糖苷化反應於糖醇。 Org Lett 2024-11-22

這項研究強調了鈷作為催化劑在醣類α-醣苷化中的有效性，成功實現對2,3-不飽和醣苷的高立體選擇性。該方法在溫和條件下進行，展現了合成各種O-、S-和N-醣苷的潛力。特別是，這個程序成功應用於canagliflozin衍生物的後期功能化，對於治療2型糖尿病及老化相關問題具有重要意義。此外，對照實驗也釐清了反應機制，確認過程中不涉及α-和β-異構體的轉換。 PubMed DOI

Photochemically-enabled, post-translational production of C-terminal amides.
光化學促進的C端酰胺的翻譯後產生。 Nat Commun 2024-11-30

C-末端α-酰胺化肽具潛力成為治療應用的候選者，但現有製備方法受限。本研究提出一種簡單且可擴展的製備方法，利用延伸半胱氨酸的多肽前體進行C-末端α-酰胺化，包含三個高效步驟：用光標記物取代半胱氨酸的巰基、光誘導脫羧反應、以及酸解或反向電子需求Diels-Alder反應切割烯酰胺。研究顯示此方法在光流反應器中成功實現克級的C-末端α-酰胺化，並應用於肽YY類似物及GLP-1/胰島素共激動劑前體肽，顯示出其在開發新型酰胺化藥物候選者的潛力。 PubMed DOI

Discovery of 1,4-Disubstituted Cyclohexene Analogues as Selective GPR119 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes.
1,4-取代環己烯類似物作為選擇性 GPR119 激動劑治療 2 型糖尿病的發現。 J Med Chem 2025-01-24

GPR119 是治療第二型糖尿病和肥胖的潛力目標，因為它能促進調節血糖的荷爾蒙分泌。研究人員設計了一種新型 GPR119 激動劑化合物 21b，顯示出強效活化（EC50 = 3.8 nM），並在口服葡萄糖耐受測試中降低血糖17%。與 DPP-4 抑制劑 sitagliptin 相比，21b 在小鼠模型中降血糖效果更佳，且在肥胖雌性大鼠中顯著減重，效果類似 metformin。這些結果顯示 21b 可能成為治療第二型糖尿病和肥胖的可行選擇。 PubMed DOI

Design, synthesis and biological evaluation of non-glucosidal based 1,3,4-thiadiazoles as SGLT-2 inhibitors.
非葡萄糖苷基 1,3,4-噻二唑作為 SGLT-2 抑制劑的設計、合成及生物評估。 Future Med Chem 2025-02-12

這項研究著重於開發Schiff基1,3,4-噻二唑化合物，作為治療第二型糖尿病（T2DM）的潛在SGLT2抑制劑。合成的化合物經過對接研究及體外、體內分析評估。結果顯示，SSS 6和SSS 2的SGLT2抑制活性分別為78.57%和74.60%，而dapagliflozin為93.65%。體內實驗中，SSS 2顯著提高尿糖排泄並降低血糖水平，顯示出這些化合物在T2DM治療中的研究潛力。 PubMed DOI

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