原始文章

歐洲藥品管理局已批准canagliflozin(CGF)用於改善第二型糖尿病患者的血糖控制,但其在水中的低溶解度使得生物利用度低於65%。我們的研究使用Gelucire 50/13作為藥物載體,製作固體分散體以提升canagliflozin的溶解度和藥物動力學。透過各種表徵技術確認,canagliflozin保持結晶結構,並在熔融法和溶劑蒸發法中實現非晶化。結果顯示,溶解度顯著提高,且藥物動力學參數改善,證明Gelucire 50/13是一種有效的載體,能增強canagliflozin的生物利用度。 PubMed DOI


站上相關主題文章列表

CFZ是一種藥物,可幫助2型糖尿病患者降低心血管、腎臟和肝臟疾病所引起的白蛋白尿。透過奈米晶體技術開發出含表面活性劑的舌下制劑,提升溶解度和滲透性,改善生物利用度。優化配方顯示小顆粒且提升生物利用度,製成的舌下片劑效力更強、作用更快,有助於改善糖尿病治療效果。 PubMed DOI

在過去三十年,2型糖尿病在各收入層級中顯著增加。研究探討了一種新型奈米技術,利用殼交聯多醣基微胞奈米載體(MNCs)來改善藥物釋放與穩定性。我們合成了庚基羧甲基瓜爾膠,並透過多種技術進行表徵,發現關鍵微胞濃度為23.9 μg/mL。經優化後的MNCs直徑149.3 nm,藥物包埋效率達84%。在模擬腸胃環境下,12小時釋放約63%藥物,且在糖尿病大鼠中顯示顯著降血糖效果。 PubMed DOI

這項研究探討了將用於2型糖尿病的SGLT2抑制劑'empagliflozin'(EMPA)製成聚合物微胞(PMs),以提升其口服吸收。研究發現TPGS是最佳聚合物,因為它與EMPA的結合力強。EMPA-TPGS微胞的大小約9納米,具低多分散性,並在24小時內實現控制釋放。與標準EMPA懸浮液相比,這種配方在小鼠模型中顯著提高了生物利用度及降低血糖。這顯示出改善吸收和治療效果的潛力,但仍需進一步在大型動物和人類進行研究。 PubMed DOI

這項研究探討了鈉N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鹽(SNAC)及其衍生物,像是SNAC-膽鹼、SNAC-鈉和SNAC-磷脂酰膽鹼,作為滲透增強劑,來改善semaglutide的口服吸收。透過1H-NMR、FTIR和元素分析確認這些鹽的合成。體內藥物動力學研究顯示,這些酚酸鹽不會對SNAC的藥物動力學造成負面影響,顯示它們在口服藥物傳遞上的潛力,可能成為傳統注射的替代方案。 PubMed DOI

這項研究開發了鈉甘膽酸脂質體(SGC-Lip),用來包裹semaglutide(Sml),以提升其口服生物利用度和降血糖效果。SGC-Lip透過反相蒸發法製成,平均大小約140納米,zeta電位為-27毫伏,形狀圓潤且穩定性提高。研究發現,SGC-Lip在12小時內能降低血糖40%,效果是含膽固醇脂質體(CH-Lip)的六倍,且對口服使用安全。結論指出,SGC-Lip透過鈉依賴性膽汁酸轉運蛋白增強semaglutide在小腸的吸收,顯著改善其治療效果。 PubMed DOI

Canagliflozin 是用來控制第二型糖尿病的藥物,但因為溶解度差,口服生物利用度不高。本研究開發了包裹 canagliflozin 的非離子表面活性劑囊泡(niosomes),以提升其口服效果。這些 niosomes 由 Span 60 和膽固醇製成,部分配方還加入橄欖油或亞麻籽油。結果顯示,這些囊泡大小在 103.0 到 141.7 nm 之間,包埋效率高達 92.3% 到 96.0%。在糖尿病大鼠中,口服 niosomal 配方顯著改善了降血糖效果,顯示 niosomes 是增強 canagliflozin 口服活性的有效載體。 PubMed DOI

這項研究探討可溶性微針貼片(dMNPs)作為傳遞'empagliflozin'的創新方法,這是一種用於治療2型糖尿病的SGLT-2抑制劑。傳統口服給藥面臨吸收快和生物利用度變化的挑戰,需頻繁服用。dMNPs利用模具溶劑鑄造技術製成,能在皮膚上溶解,有效釋放藥物。研究顯示,dMNPs具備良好的針狀結構和穩定性,且生物相容性佳,適合經皮給藥,顯示出增強'empagliflozin'全身傳遞的潛力。 PubMed DOI

這項研究專注於開發含Dapagliflozin(Dapa)的雙層囊泡,以治療2型糖尿病。研究者利用薄膜水合技術製備囊泡,並透過Box-Behnken設計優化關鍵變數,提升Dapa的口服療效。最佳配方顆粒大小為155.36 nm,包埋效率達86.37%。體內實驗顯示,優化後的雙層囊泡釋放率達75.31%,顯著高於藥物溶液的30.46%。此外,其生物利用度和抗糖尿病活性也明顯優於Dapa溶液,顯示出其作為給藥系統的潛力。 PubMed DOI

這項研究首次分析了抗糖尿病藥物gliflozin類別的脂溶性,採用色譜和計算方法,評估了五種gliflozin藥物的脂溶性。研究使用不同的色譜塗層和有機改性劑來測量相關參數,並以已知脂溶性值的參考物質進行標準化。結果顯示實驗脂溶性值之間有強相關性,但計算值與實驗數據吻合度較低。此外,研究還分析了這些藥物的藥理特性,並支持建立模型以確定gliflozin藥物的脂溶性,包含潛在的新衍生物。 PubMed DOI

這項研究把溶解度差的糖尿病藥物Canagliflozin製成奈米脂質載體(NLCs),成功提升藥物的溶解度和吸收率。經最佳化後,NLCs顆粒小、穩定、包覆率高,藥物釋放和腸道吸收都明顯增加,動物實驗中生體可用率提升了3.81倍,未來有望改善第二型糖尿病治療效果。 PubMed DOI