A Diversifiable Synthetic Platform for the Discovery of New Carbasugar SGLT2 Inhibitors Using Azide-Alkyne Click Chemistry.
一個多樣化的合成平台，利用偶合-烷基炔環加成化學，尋找新的Carbasugar SGLT2抑制劑。 Chem Pharm Bull (Tokyo) 2023-03-03

SGLT2抑制劑有助於控制糖尿病患者的血糖，新研究成功合成了更有效的carbasugar類似物。實驗結果顯示，其中7b和7c的抑制效果與現有藥物相當。分子模擬顯示7c有潛力成為新一代SGLT2抑制劑。 PubMed DOI

Glycosylation Improves the Proteolytic Stability of Exenatide.
糖基化改善 Exenatide 的蛋白酶穩定性。 Bioconjug Chem 2023-06-22

2型糖尿病藥物exenatide可以透過改變結構或配方來增強穩定性，例如添加人類唾液醣寡糖。這種改良是透過固相肽合成和Omniligase-1進行的。研究指出，糖基化可提升exenatide的蛋白穩定性，不影響生物活性。 PubMed DOI

New Synthesis of Diarylmethanes, Key Building Blocks for SGLT2 Inhibitors.
SGLT2抑制劑的關鍵組成單元Diarylmethanes的新合成方法。 ACS Omega 2023-05-23

最近研發了一個新方法來製備合成二芳基甲烷，對製造SGLT2抑制劑很重要。這方法使用TiCl4進行醯化反應，再用TiCl4/NaBH4進行還原反應，比起以前用AlCl3和BF3·OEt2/Et3SiH的方法更環保。這方案成功製造了canagliflozin、empagliflozin和luseogliflozin所需的二芳基甲烷。而對於dapagliflozin，則採用了不同的還原方法，使用InCl3/Al/BF3·OEt2。 PubMed DOI

C-H Glycosylation of Native Carboxylic Acids: Discovery of Antidiabetic SGLT-2 Inhibitors.
天然羧酸的C-H 糖基化：抗糖尿病 SGLT-2 抑制劑的發現。 ACS Cent Sci 2023-07-04

研究報告了一種高效率的合成<i>C</i>-糖苷方法，使用Pd催化的C-H鍵糖基化，不需外部定向基團。這方法可高度選擇性地將各種糖醛基安裝在不同無糖基部分上。已成功應用於60種以上底物，包括市售藥物，用以創造具生物活性的化合物。透過此方法發現了一種新的潛在抗糖尿病藥物，顯示其在藥物研發上的潛力。 PubMed DOI

Molecular Aspects of <i>C</i>-glycosides: Interactive Analysis of C-linked Compounds With the SGLT2 Molecular Model.
C-葡萄糖苷的分子層面：與SGLT2分子模型互動分析。 Anticancer Res 2023-07-31

研究探討了人體SGLT2與抗糖尿病藥物的互動，發現不同藥物與SGLT2結合方式各有特色，糖結構在抑制SGLT2中扮演重要角色。這為糖尿病治療帶來新的啟示。 PubMed DOI

Designing a novel (R)-ω-transaminase for asymmetric synthesis of sitagliptin intermediate via motif swapping and semi-rational design.
通過基序交換和半理性設計，設計一種新型的(R)-ω-轉氨酶，用於不對稱合成 sitagliptin 中間體。 Int J Biol Macromol 2023-11-23

研究團隊開發了新的進化策略，專注於提升(R)-ω-轉氨酶對合成手性胺類化合物的效率和選擇性，尤其針對西格列汀的中間產物。成功地創造出一個高活性的變體，並透過結構分析找出關鍵變化。未來將進一步修改以提升酶在工業應用中的穩定性。這項研究展示了一個寶貴的方法，可用於改良生物催化劑，生產重要的藥物中間產物。 PubMed DOI

Synthesis of SGLT2 Inhibitors by Means of Fukuyama Coupling Reaction.
透過福山偶合反應合成SGLT2抑制劑。 J Org Chem 2023-11-03

新合成方法可高效製備dapagliflozin和canagliflozin，兩種治療2型糖尿病的重要藥物。步驟包括製備硫酯、合成芳基溴化物、耦合反應，最後轉化為目標產物。此方法產率高、操作溫和、使用成本低且易去除保護基。 PubMed DOI

Engineering of a Biologically Active Glycosylated Glucagon-Like Peptide-1 Analogue.
一個具生物活性的糖基化胰高血糖素樣肽的工程設計。 J Med Chem 2024-05-09

GLP-1R 激動劑，像 semaglutide 和 liraglutide，對治療第2型糖尿病和肥胖很有幫助。但 semaglutide 生產複雜且短缺。一個替代方案是開發 glycoGLP-1 類似物，用親水性寡糖替代疏水部分。這類似物產量高，效果類似 semaglutide，對降低血糖也有效。 PubMed DOI

In-silico screening and identification of glycomimetic as potential human sodium-glucose co-transporter 2 inhibitor.
潛在的人類鈉葡萄糖共轉運輸蛋白2抑制劑的「體外篩選和醣類類似物的識別」。 Comput Biol Chem 2024-04-28

SGLT2抑制劑對治療2型糖尿病很重要，因為可以降低葡萄糖的重吸收。新的類糖仿化合物被開發為潛在的SGLT2抑制劑，以改善目前類似物的副作用。透過篩選和對接研究，使用了計算方法來找出有潛力的化合物。分子動力學模擬發現九種化合物比Empagliflozin更容易結合。這些化合物有進一步評估的價值。 PubMed DOI

Customizable Click Biochemistry Strategy for the Design and Preparation of Glucagon-like Peptide-1 Conjugates and Coagonists.
設計和製備類胰高血糖素-1共軛物和共激素的可定制點擊生物化學策略。 Bioconjug Chem 2024-05-15

新策略利用SpyCatcher-SpyTag化學和icSAT方案製備GLP-1及GLP-1/GIP聯合激動劑，治療2型糖尿病。此方法可高效生產GLP-1二聚體或三聚體，具潛力改善治療效果。與單一GLP-1或GIP相比，這些蛋白質在人體血清中表現出更強活性和延長半衰期，顯示了開發肽藥物候選物的潛力。 PubMed DOI

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