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這項研究探討了一種新型口服給藥配方,利用膽鹼salcaprozate(CHONAC)來傳遞類胰高血糖素肽-1(GLP-1)類似物。這個配方能提高滲透增強劑的濃度,並加速活性藥物成分的釋放,改善肽的吸收。體外測試顯示,CHONAC能容納更多的滲透增強劑並快速釋放藥物。雖然在麻醉犬中吸收速度較快,但在清醒犬隻中整體吸收量卻低於傳統片劑,顯示需平衡滲透增強劑濃度與藥物在胃中的作用時間,以提升口服生物利用度。 PubMed DOI


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口服藥物對糖尿病患者來說方便又減輕痛苦,但很多藥物還是需要注射。研究指出,胆酸和利拉魯肽的組合可增加藥物在腸道中的吸收。將這組合裝載到玉米蛋白和拉姆諾糖脂製成的奈米粒子中,能保護藥物不被分解並有效遞送到腸道。這方法在2型糖尿病小鼠上顯示出潛力,未來或可應用於臨床。 PubMed DOI

研究目的是為了增強蛋白藥物liraglutide口服效果,開發了pH敏感的奈米複合結腸遞送系統。這奈米複合物具有高包覆效率和pH敏感藥物釋放,保護藥物不被降解並增進穿透細胞膜的能力。動物實驗顯示,這奈米複合物可明顯降低糖尿病大鼠的血糖水平及相關參數,顯示潛力提升liraglutide口服效果。 PubMed DOI

研發新型化合物,可口服治療糖尿病,提升GLP-1A效果。利用DOCAs靶向內吞作用,增進細胞滲透性和生物利用度。研究顯示可促進胰島素分泌、降低血糖,有望改善糖尿病治療效果。 PubMed DOI

為了提高口服肽和生物分子(如MEDI7219)的效果,研究團隊致力於改進配方,特別是增加滲透劑以提高生物利用度。他們設計了不同類型的片劑,包括即時釋放和持續釋放版本,針對消化道中的不同區域。通過在狗身上的實驗,他們成功優化配方,使口服生物利用度達到10.1%,且變異性降低,顯示具有臨床應用潛力。 PubMed DOI

研究發現使用SNAC作為PE,結合緩釋片劑設計和對胃蛋白酶穩定性較高的肽,相較於semaglutide,可以提高口服生物利用度。SNAC降低蛋白水平,增強肽吸收,優化可侵蝕片劑可改善肽胃部傳遞。 PubMed DOI

新研發的LG口服納米配方,結合膽酸衍生物,提升穩定性和細胞滲透性,在動物實驗中表現優異。這種配方可增強細胞滲透性,提高口服生物利用度,對糖尿病控制效果良好。未來或許可發展成GLP-1A治療的便利口服替代品,為2型糖尿病患者帶來更方便的選擇。 PubMed DOI

這項研究開發了一種新型口服劑型,利用有機金屬層狀矽酸鹽來傳遞semaglutide,這是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動劑。研究人員將3-氨基丙基功能化的鎂層狀矽酸鹽(AMP)與semaglutide結合,形成核心納米複合物(AMP-Sema),並用pH敏感聚合物包覆,以便針對性地釋放到結腸。最終的納米顆粒(EAMP-Sema)在腸道環境中顯著提高了藥物的穩定性和吸收,並在動物實驗中顯著改善了血糖控制和體重減輕,顯示出其口服給藥的潛力。 PubMed DOI

這項研究探討了鈉N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鹽(SNAC)及其衍生物,像是SNAC-膽鹼、SNAC-鈉和SNAC-磷脂酰膽鹼,作為滲透增強劑,來改善semaglutide的口服吸收。透過1H-NMR、FTIR和元素分析確認這些鹽的合成。體內藥物動力學研究顯示,這些酚酸鹽不會對SNAC的藥物動力學造成負面影響,顯示它們在口服藥物傳遞上的潛力,可能成為傳統注射的替代方案。 PubMed DOI

這項研究開發了鈉甘膽酸脂質體(SGC-Lip),用來包裹semaglutide(Sml),以提升其口服生物利用度和降血糖效果。SGC-Lip透過反相蒸發法製成,平均大小約140納米,zeta電位為-27毫伏,形狀圓潤且穩定性提高。研究發現,SGC-Lip在12小時內能降低血糖40%,效果是含膽固醇脂質體(CH-Lip)的六倍,且對口服使用安全。結論指出,SGC-Lip透過鈉依賴性膽汁酸轉運蛋白增強semaglutide在小腸的吸收,顯著改善其治療效果。 PubMed DOI

這項研究提出了一種新方法,利用自適應蛋白冠-AT 1002-陽離子脂質體(Pc-AT-CLs)來提升肽類藥物liraglutide的口服效果。這些脂質體設計上具親水性和電中性,能在腸胃環境中更穩定,並改善吸收。實驗顯示,Pc-AT-CLs穿透黏液的能力比標準脂質體高1.45倍,且其滲透係數比傳統脂質體高2.03倍。體內測試結果顯示,Pc-AT-CLs能有效降低血糖,並提高liraglutide的生物利用度,顯著改善其口服效果。 PubMed DOI