A randomized Phase I study of the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of BI 456906, a dual glucagon receptor/glucagon-like peptide-1 receptor agonist, in healthy Japanese men with overweight/obesity.
BI 456906，一種雙胰高血糖素受體/類胰高血糖素-1受體激動劑，在超重/肥胖的日本男性健康受試者中的安全性、耐受性、藥物動力學和藥效動力學的隨機I期研究。 Diabetes Obes Metab 2023-06-06

研究發現，針對超重/肥胖的日本男性使用BI 456906藥物，可以讓體重減輕高達12.37%，但也有些人出現副作用而退出。這藥物影響胃排空和激素水平，整體來說對這群人有不錯的減重效果，顯示了潛力。 PubMed DOI

Orforglipron (LY3502970), a novel, oral non-peptide glucagon-like peptide-1 receptor agonist: A Phase 1b, multicentre, blinded, placebo-controlled, randomized, multiple-ascending-dose study in people with type 2 diabetes.
Orforglipron (LY3502970)，一種新型口服非肽類葡萄糖樣肽-1受體激動劑：針對2型糖尿病患者的第1b期、多中心、盲標、安慰劑對照、隨機、多劑量升級研究。 Diabetes Obes Metab 2023-08-03

1b期試驗顯示，口服GLP-1受體激動劑orforglipron在2型糖尿病患者中表現安全，且有效降低HbA1c和體重。與其他類似藥物一樣，可能會引起胃腸不適。Orforglipron或許可成為2型糖尿病患者方便的每日口服治療選擇。 PubMed DOI

Orforglipron (LY3502970), a novel, oral non-peptide glucagon-like peptide-1 receptor agonist: A Phase 1a, blinded, placebo-controlled, randomized, single- and multiple-ascending-dose study in healthy participants.
Orforglipron (LY3502970)，一種新型口服非肽類葡萄糖樣肽-1受體激動劑：對健康受試者進行的第1a期、盲標、安慰劑對照、隨機、單劑和多劑遞增劑量研究。 Diabetes Obes Metab 2023-08-03

研究評估了口服GLP-1受體激動劑orforglipron在健康人身上的表現，結果顯示其耐受性良好，主要副作用為胃腸不適。藥效與劑量成正比，且長效特性使得每天一次使用無需受飲食限制。Orforglipron能有效減重並改善血糖，有望成為治療選項。 PubMed DOI

Results from three phase 1 trials of NNC9204-1177, a glucagon/GLP-1 receptor co-agonist: Effects on weight loss and safety in adults with overweight or obesity.
NNC9204-1177 胰高血糖素/GLP-1 受體共激動劑的三項第一期試驗結果：對超重或肥胖成年人體重減輕和安全性的影響。 Mol Metab 2024-02-02

一項研究調查了一種叫做NN1177的葡萄糖素/GLP-1 受體共激動劑在超重或肥胖成人中用於減重的安全性和有效性。該研究包括三個試驗，其中一個專注於為期12週的多劑量逐步增加試驗。結果顯示NN1177能夠顯著減重，但也發現了一些意外的安全問題，導致決定停止進一步開發NN1177。 PubMed DOI

Safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of HRS-7535, a novel oral small molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist, in healthy participants: A phase 1, randomized, double-blind, placebo-controlled, single- and multiple-ascending dose, and food effect trial.
HRS-7535，一種新型口服小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑，在健康受試者中的安全性、藥物動力學和藥效學：一項階段1、隨機、雙盲、安慰劑對照、單一和多重遞增劑量、以及食物影響試驗。 Diabetes Obes Metab 2024-02-06

研究發現新GLP-1受體激動劑HRS-7535對健康人安全耐受，且每日一次用量有效。使用後體重減輕，支持進一步治療2型糖尿病。 PubMed DOI

Adaptive infusion of a glucagon-like peptide-1/glucagon receptor co-agonist G3215, in adults with overweight or obesity: Results from a phase 1 randomized clinical trial.
在超重或肥胖成人中適應性輸注葡萄糖樣肽-1/葡萄糖素受體共激動劑 G3215：來自一項第1期隨機臨床試驗的結果。 Diabetes Obes Metab 2024-03-05

研究顯示G3215對超重或肥胖成年人安全且耐受性佳，只有輕微不良反應，如噁心或嘔吐，可調整藥物輸注處理。參與者體重減輕，飲食減少，血糖無負面影響，血脂改善，氨基酸減少。研究支持進一步開發G3215治療肥胖和代謝疾病。 PubMed DOI

Once-daily oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist lotiglipron (PF-07081532) for type 2 diabetes and obesity: Two randomized, placebo-controlled, multiple-ascending-dose Phase 1 studies.
一天一次口服小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑lotiglipron（PF-07081532）用於2型糖尿病和肥胖：兩項隨機、安慰劑對照、多劑量逐步增加的第1期研究。 Diabetes Obes Metab 2024-05-16

兩個研究階段調查了洛替格利普隆對患有第2型糖尿病和/或肥胖的人的效果。結果顯示，洛替格利普隆通常耐受良好，只有輕微的不良反應，像是噁心比較常見。對於第2型糖尿病患者，180毫克劑量能有效降低血糖和體重。對於肥胖者也有類似的體重減輕效果。總的來說，洛替格利普隆在控制血糖和減重上顯示出良好的安全性和耐受性。 PubMed DOI

Design and Evaluation of 3-Phenyloxetane Derivative Agonists of the Glucagon-Like Peptide-1 Receptor.
3-Phenyloxetane 衍生物作為胰高血糖素樣肽-1 受體的激動劑的設計與評估。 J Med Chem 2024-08-14

一種新開發的3-苯基氧環己烷衍生物GLP1R激動劑，名為化合物14（DD202-114），針對2型糖尿病和肥胖症的治療限制。這個化合物經過AIDD/CADD篩選，顯示出強效且選擇性的GLP1R激動效能，能有效促進cAMP累積，且藥物特性優於臨床候選藥物Danuglipron。在hGLP-1R基因敲入小鼠的研究中，化合物14展現持久的藥理效應，能有效降低血糖和減少食物攝取，顯示出未來治療T2DM和肥胖症的潛力。 PubMed DOI

A randomized phase I study of BI 1820237, a novel neuropeptide Y receptor type 2 agonist, alone or in combination with low-dose liraglutide in otherwise healthy men with overweight or obesity.
一項隨機的第一階段研究，探討新型神經肽 Y 受體 2 激動劑 BI 1820237 單獨或與低劑量 liraglutide 共同使用於其他健康的超重或肥胖男性中的效果。 Diabetes Obes Metab 2024-10-07

這項研究針對新藥BI 1820237的安全性與有效性進行了第一期臨床試驗，主要針對肥胖治療。試驗分為三部分，評估不同劑量的BI 1820237，並與低劑量的liraglutide聯合使用。結果顯示，39%的參與者報告藥物相關不良事件，主要是腸胃問題。BI 1820237與liraglutide的聯合使用對胃排空有加成效果，但腸胃副作用仍需注意。整體而言，BI 1820237顯示出潛力，但副作用與現有肥胖治療相似。 PubMed DOI

Evaluation of an oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist, lotiglipron, for type 2 diabetes and obesity: A dose-ranging, phase 2, randomized, placebo-controlled study.
口服小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑 lotiglipron 在 2 型糖尿病和肥胖症的評估：一項劑量範圍、第二階段、隨機、安慰劑對照研究。 Diabetes Obes Metab 2024-10-17

這項研究評估了口服GLP-1受體激動劑lotiglipron對2型糖尿病（T2D）和肥胖者的影響。這是一個第二期的隨機雙盲試驗，但因安全性問題提前終止。共901名參與者中，T2D組的HbA1c在16週後顯著下降，最高劑量達-1.44%；肥胖組在20週時體重減少-7.47%。最常見副作用為噁心，部分參與者肝酶升高引發安全性擔憂，最終導致lotiglipron的臨床開發停止。 PubMed DOI

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