Glycogen synthesis kinase-3β involves in the analgesic effect of liraglutide on diabetic neuropathic pain.
糖原合成激酶-3β參與利拉魯肽對糖尿病神經病變疼痛的鎮痛作用。 J Diabetes Complications 2023-04-04

這研究探討了利拉魯肽對糖尿病神經病變疼痛的緩解效果，以及GSK3β的角色。研究在小鼠身上誘導糖尿病神經病變疼痛，結果顯示利拉魯肽能減輕疼痛，並抑制患有疼痛的小鼠的微膠細胞活化，但對於GSK3β活性穩定的小鼠則無效。研究也發現GSK3β在BV2微膠細胞中參與了利拉魯肽對NLRP3炎症小體的抑制。總結來說，GSK3β在微膠細胞中的NLRP3炎症小體扮演了利拉魯肽對糖尿病神經病變疼痛的緩解作用中的重要角色。 PubMed DOI

GLP-1R agonist liraglutide attenuates pain hypersensitivity by stimulating IL-10 release in a nitroglycerin-induced chronic migraine mouse model.
GLP-1R 激動劑 liraglutide 通過刺激 IL-10 釋放，在硝化甘油誘導的慢性偏頭痛小鼠模型中減輕疼痛過敏。 Neurosci Lett 2023-08-12

GLP-1R激動劑liraglutide可以通過刺激三叉神經尾側核(TNC)中IL-10的釋放來幫助減輕慢性偏頭痛的疼痛。這個機制有助於減輕慢性偏頭痛的中樞敏感化，透過降低三叉神經痛覺過敏和抑制TNC中與慢性偏頭痛相關的分子。 PubMed DOI

6-Azaspiro[2.5]octanes as small molecule agonists of the human glucagon-like peptide-1 receptor.
6-Azaspiro[2.5]辛烷作為人類胰高血糖素樣肽-1受體的小分子激動劑。 Bioorg Med Chem Lett 2023-09-25

GLP-1 受體活化有多好處，像是刺激胰島素釋放、降低血糖、延緩消化、增進飽足感、減少進食，還能幫助減重。雖然目前主要是透過皮下注射來治療 2 型糖尿病和肥胖，但口服小分子 GLP-1 受體激動劑的研發可能提高患者依從性，並可與其他口服藥物一起使用。研究人員透過研究這些小分子的結構活性關係，已經找到一系列新的強效 GLP-1 激動劑，類似 danuglipron。他們使用低溫電子顯微鏡結構來了解這些優化化合物的結構活性關係。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor agonists for the management of diabetic peripheral neuropathy.
糖尿病周邊神經病變管理的葡萄糖樣肽-1 受體激動劑。 Front Endocrinol (Lausanne) 2024-02-29

糖尿病可能導致周邊神經病變，引起疼痛並影響生活品質。目前治療主要針對症狀，缺乏針對根本原因的方法。GLP-1R激動劑被用來治療糖尿病，研究顯示可能對神經有保護作用。然而，對於治療神經病變的效果，臨床證據有限且矛盾。本文討論了GLP-1R激動劑作為潛在DPN治療的研究。 PubMed DOI

Anti-Inflammatory Effects of Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists via the Neuroimmune Axis.
GLP-1 受體激動劑通過神經免疫軸路的抗發炎作用。 DNA Cell Biol 2024-04-05

GLP-1 受體激動劑具有抗發炎特性，有助於治療代謝疾病相關的併發症。黃等人進行的研究突顯了腦GLP-1受體在調節這些抗發炎效應中的作用。這項研究有助於我們了解 GLP-1 受體激動劑如何在減少發炎方面發揮作用，對潛在治療方案具有重要意義。 PubMed DOI

GLP-1 and Its Derived Peptides Mediate Pain Relief Through Direct TRPV1 Inhibition Without Affecting Thermoregulation.
GLP-1及其衍生肽通過直接抑制TRPV1介導止痛作用，而不影響體溫調節。 Res Sq 2024-05-27

研究發現GLP-1對疼痛感覺有影響，透過調節TRPV1通道。GLP-1能降低小鼠對熱的敏感度，並減輕疼痛，不會引起高熱。exendin 9-39則作為疼痛感覺的抑制劑。exendin 20-29可能成為緩解疼痛的藥物，不影響GLP-1受體功能。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonists for headache and pain disorders: a systematic review.
GLP-1 受體激動劑用於頭痛和疼痛疾病的系統性回顧。 J Headache Pain 2024-07-12

GLP-1對身體代謝很重要，有助於控制血糖。最新研究指出，GLP-1可能對治療頭痛和疼痛有幫助。一項綜合了42個研究的回顧指出，像利拉魯肽這樣的GLP-1激動劑可以減輕炎症和神經病理性疼痛。GLP-1也與偏頭痛有關，對頭內壓增高有益。GLP-1激動劑可以減少內臟敏感度，緩解過敏性腸道綜合症。總結來說，GLP-1激動劑可能成為治療頭痛和疼痛的新選擇，未來結合GLP-1作用和疼痛機制的新療法有潛力。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor: mechanisms and advances in therapy.
胰高血糖素樣肽-1 受體：機制及治療進展。 Signal Transduct Target Ther 2024-09-17

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體 (GLP-1R) 是 G 蛋白偶聯受體家族的重要成員，主要在人體各種細胞上表現，與調節血糖及脂質代謝有關。近期，GLP-1 藥物因其創新療法受到關注。本文回顧了 GLP-1 藥物的發展，探討其在神經保護、抗感染、減少炎症及心血管增強等方面的潛在用途，並評估其在多種疾病如肥胖、心血管病及神經退行性疾病的療效，顯示出未來治療的良好前景。 PubMed DOI

Antinociceptive Behavior, Glutamine/Glutamate, and Neopterin in Early-Stage Streptozotocin-Induced Diabetic Neuropathy in Liraglutide-Treated Mice under a Standard or Enriched Environment.
在標準或豐富環境下，Liraglutide 治療的小鼠早期鏈脲佐菌素誘導的糖尿病神經病變中的抗痛覺行為、谷氨酰胺/谷氨酸和新生素。 Int J Mol Sci 2024-10-16

這項研究探討了liraglutide對早期1型糖尿病小鼠的神經病變影響。研究人員用鏈脲佐菌素誘導糖尿病，並進行十天的liraglutide治療。雖然未降低血糖，但在福馬林測試中改善了小鼠的疼痛反應，特別是那些生活在豐富環境的小鼠。研究還發現，糖尿病小鼠的neopterin水平較高，顯示炎症減少，且治療組的谷氨酰胺/谷氨酸比率較高，暗示潛在機制。總體來看，liraglutide可能透過調節炎症和氧化壓力來減輕糖尿病神經病變的疼痛感受。 PubMed DOI

TRPV4 couples with NCX1 to mediate glucose-dependent glucagon-like peptide-1 release and improve glucose homeostasis.
TRPV4 與 NCX1 共同介導葡萄糖依賴性胰高血糖素樣肽-1 釋放並改善葡萄糖穩態。 J Physiol 2024-11-22

這項研究探討葡萄糖如何刺激腸內分泌細胞（EECs）釋放GLP-1，特別是鈣信號的機制。研究人員使用STC-1細胞，發現葡萄糖顯著增加鈉和鈣信號，並且TRPV4和NCX1通道在這過程中相互作用，促進鈣信號的增強，進而提升GLP-1的釋放。研究還顯示，選擇性TRPV4激活劑能改善小鼠的葡萄糖耐受性，而阻斷TRPV4和NCX1則會減少GLP-1的釋放。這些結果顯示TRPV4/NCX1/Ca<sup>2+</sup>/PKCα信號通路在調節GLP-1釋放中扮演重要角色，可能成為治療糖代謝疾病的潛在靶點。 PubMed DOI

原始文章

站上相關主題文章列表