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這項研究介紹了qPISA(定量底物分析推斷蛋白酶特異性),用來分析二肽基肽酶四(DPP4)的底物特異性,這種酶在調節血糖中很重要。研究人員利用質譜技術,定量超過40,000種肽,能評估底物水平變化,並揭示DPP4活性位點的協同互動。這也促成了一個序列模體的發展,可以預測酶的活性。此外,qPISA還能指導蛋白質工程,增強與糖尿病和肥胖治療相關的GLP-1穩定性。總之,qPISA對於了解酶的機制及其應用具有重要意義。 PubMed DOI


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研究微生物蛋白對宿主的影響,尤其在腸道微生物和宿主互動方面,有重要意義。研究者利用篩選平台,發現某些細菌產生的DPP4可能影響老鼠的葡萄糖代謝。他們發現一種微生物DPP4抑制劑Dau-d4,能改善糖尿病老鼠的葡萄糖耐受性,這對未來研究和治療有啟發。 PubMed DOI

小米籽中的DPP-IV抑制肽有助於控制2型糖尿病,延長胰島素活性。研究利用酵素分離出新的DPP-IV抑制肽,包括LPFYPN、TFFPQ和ATFFPQ。這些肽對DPP-IV有強烈抑制作用,可透過多種機制與其互動,有望成為開發降血糖肽的潛在候選物。 PubMed DOI

研究發現抗糖尿病藥物sitagliptin與人類二肽基胜肽酶4(DPP<sub>4</sub>)有強烈相互作用,牽涉特定氨基酸殘基及互動類型。複合後DPP<sub>4</sub>結構保持穩定,有助於設計更有效的DPP<sub>4</sub>抑制劑。 PubMed DOI

LPAVTIR和LPPEHDWR是DPP4抑制劑,能提高GLP-1和GIP濃度,幫助控制血糖。LPAVTIR穩定結構與DPP4結合,競爭性抑制;LPPEHDWR破壞DPP4結構使其失活。這些肽減少酶活性,降低底物通道大小。了解這些機制有助於研發糖尿病治療。 PubMed DOI

研究介紹了一種新型DPP4抑制劑,通過虛擬篩選和分子建模技術確定。這種化合物ZINC000003015356在模擬中顯示出比現有藥物更好的結合親和力和穩定性,同時具有良好的藥物樣性質和低毒性。進一步研究證實了它作為新型DPP4抑制劑的潛力。 PubMed DOI

DPP-4酶會破壞腸內胰島素,但像linagliptin這樣的藥物可以阻止這種作用,對治療2型糖尿病有潛力。一項研究使用3D-QSAR模型分析75種分子,探討它們的結構與活性之間的關係。進一步進行分子動力學模擬,比較其與linagliptin的結合能力和穩定性。結果顯示有些化合物具有比linagliptin更優異的結合能力,可能成為潛在藥物。這研究有助於開發新的DPP-4抑制劑。 PubMed DOI

DPP-4 抑制劑是治療第二型糖尿病的重要藥物,透過作用於腸促胰素激素。最近的研究使用貝氏統計和遞迴分割方法分析108種DPP-4抑制劑,發現了影響其作用的關鍵結構片段,這是相當令人振奮的成果。 PubMed DOI

這項研究探討飲食蛋白質對抑制二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的潛力,DPP-IV 是治療第二型糖尿病的關鍵目標。研究人員從酪蛋白和乳清蛋白中合成了八肽,並透過肽陣列和單克隆抗體篩選出 26 種候選肽,其中 11 種顯示出強效的 DPP-IV 抑制活性。特別是五種肽在 N 端附近含有半胱氨酸殘基,其抑制效果受二硫鍵影響。研究結果強調了硫醇基團在增強 DPP-IV 抑制中的重要性,並建議這是一種尋找有效 DPP-IV 抑制肽的好方法。 PubMed DOI

二肽基肽酶 4 (DPP-4) 正在成為癌症和代謝疾病的重要生物標記。我們的研究開發了一種創新的螢光探針,基於該酶的天然底物,並利用硫酰胺作為淬滅劑,能有效測量該酶在體外的動力學,評估其被 sitagliptin 抑制的情況,還能檢測唾液樣本中的 DPP-4 活性。這種方法有助於深入了解 DPP-4 在各種疾病中的角色及其監測。 PubMed DOI

二肽基肽酶-4(DPP-4)是一種多功能酶,對多種生物過程至關重要,能切割和修飾調節性肽、細胞激素等。它與免疫反應、病毒進入及細胞黏附等有關,因而參與多種病理機制。DPP-4 抑制劑(gliptins)在治療第二型糖尿病中越來越受重視,研究顯示它們不僅能控制血糖,還具抗炎、抗氧化等多重好處。本文將總結近期研究,探討其在治療冠狀病毒病-19及糖尿病腎病的潛在效果。 PubMed DOI