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類胰高血糖素肽-1 受體激動劑(GLP-1RAs)在治療第二型糖尿病和肥胖症中非常重要。研究分析了五種已批准的GLP-1RAs的臨床藥物動力學數據,並比較了臨床療效指標(如HbA1c和體重)與體外效能數據的關聯。結果顯示,無血清白蛋白的體外數據與體內療效最相關,且高於EC50的暴露量能顯著降低HbA1c和體重。這些發現增強了對預測人類劑量及設計新臨床試驗的信心。 PubMed DOI


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研究發現,danuglipron等小分子GLP-1R激動劑對治療2型糖尿病和肥胖症有潛力,但會引起胃腸道副作用。透過替換基團,成功改良danuglipron,研發出高效的2j化合物。這些化合物與GLP-1R作用方式相似,有助於改善胰島素分泌和血糖控制。研究提供了開發新GLP-1R激動劑的方法,2j化合物有望成為引領化合物。 PubMed DOI

GLP-1R激動劑藥物治療對肥胖患者減重和改善代謝有潛力。研究使用QSP建模分析GLP-1R激動劑對能量攝入和體重的影響,預測塞馬魯肽和利拉魯肽可顯著減少能量攝入和體重。模型準確描述體重變化,並經過驗證。這種方法有助於了解新GLP-1R激動劑對體重的影響,並利用早期有效性資訊。 PubMed DOI

研究發現不同GLP-1受體藥物對2型糖尿病患者的胰島β細胞胰島素分泌有影響。變構激動劑效果更持久且不會耗盡胰島素,可能是安全治療選擇。藥物影響胰島素分泌受葡萄糖水平和先前暴露影響。研究有助了解不同狀態下胰島β細胞對糖尿病治療反應。 PubMed DOI

全球2型糖尿病和肥胖問題日益嚴重,需要新的口服藥物。針對新陳代謝調節,以GPR119為目標,但面臨非特異性作用挑戰。新方法建議刺激腸細胞釋放胰高血糖素,不影響全身。兩種新型GPR119激動劑,ps297和ps318,在小鼠前臨床研究中表現潛力,促進GLP-1釋放。它們在腸道吸收低,全身存在量極少,具有腸道特異性作用。對於斑馬魚和小鼠的安全性測試結果積極。需要進一步研究確認這些化合物在疾病模型中的長期安全性和有效性。 PubMed DOI

強效的胰高血糖素樣肽(incretin)受體激動劑如semaglutide和tirzepatide,徹底改變了2型糖尿病和肥胖的治療方式。這些藥物不僅能顯著降低糖化血紅蛋白,還能讓患者減重15-25%。臨床試驗顯示,它們還有助於降低心血管事件風險和早逝率。本文回顧了這些療法的演變,探討了GLP-1的生理學及其在肥胖中的作用,並強調了新興藥物開發的潛力,特別是口服配方的未來。 PubMed DOI

GLP-1 受體激動劑對2型糖尿病患者有顯著好處,如改善血糖控制和降低併發症風險,但也有一些副作用需注意。這篇綜述文章綜合了相關文獻,探討了這些藥物的治療優勢及潛在缺點。研究顯示,GLP-1 受體激動劑對心血管和腎臟有益,且正在探索其在非糖尿病患者中的應用潛力。總之,這類藥物在2型糖尿病管理上非常重要,未來可能在更廣泛的患者群體中發揮更大作用。 PubMed DOI

胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1-RAs)是治療第二型糖尿病及相關肥胖疾病的新藥物。這篇文獻回顧探討了其機制、效果、安全性及社會經濟影響。GLP-1-RAs不僅能控制血糖,還有助於減重及降低心血管疾病風險。臨床研究顯示其效果優於傳統糖尿病藥物,並能減少心血管事件。雖然有腸胃道副作用,但可透過調整劑量來管理。個性化治療對於有心血管疾病或需體重管理的患者特別重要,但高成本仍是挑戰。持續研究將擴大其應用並開發更有效的口服配方。 PubMed DOI

這項研究評估了口服GLP-1受體激動劑lotiglipron對2型糖尿病(T2D)和肥胖者的影響。這是一個第二期的隨機雙盲試驗,但因安全性問題提前終止。共901名參與者中,T2D組的HbA1c在16週後顯著下降,最高劑量達-1.44%;肥胖組在20週時體重減少-7.47%。最常見副作用為噁心,部分參與者肝酶升高引發安全性擔憂,最終導致lotiglipron的臨床開發停止。 PubMed DOI

這項研究評估了胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1RA)對2型糖尿病(T2DM)患者的體重指數(BMI)和血糖的影響,使用差異中的差異(DID)方法,涵蓋了1,000名患者。結果顯示,GLP-1RA在24個月內使BMI顯著降低約1.02 kg/m²,並顯著降低空腹血漿葡萄糖21.34 mg/dL及糖化血紅蛋白0.58%。因此,對於對二甲雙胍反應不佳的肥胖T2DM患者,GLP-1RA可能是更好的治療選擇。 PubMed DOI

這項研究探討了糖尿病藥物,特別是類胰高血糖素肽-1受體激動劑(GLP-1 RAs),如dulaglutide和semaglutide,對糖尿病患者的體重和心血管健康的影響。研究發現,semaglutide在改善血糖控制、減重及降低2型糖尿病患者的心血管風險方面表現最佳。GLP-1 RAs可能透過改善血壓、心率等指標來提供心血管保護。研究強調需持續探索這些藥物的長期效果及個體差異。 PubMed DOI