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這項研究探討了一種新型微流體技術(MIS),用來評估肽與透明質酸(HA)之間的相互作用,對於了解皮下給藥的吸收特性非常重要。研究涵蓋多種肽藥物,並將MIS結果與其他系統進行比較,顯示肽在HA存在下的擴散性和聚集傾向的差異。MIS能有效區分不同肽的聚集方式,並確定了兩個關鍵參數,顯示肽的電荷與其吸收特性有關,顯示MIS可能成為預測皮下給藥吸收特性的有用工具。 PubMed DOI


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這項研究探討了在大鼠口服給藥後,exenatide(Ex)這種GLP-1類似物的吸收情況,使用自納米乳化藥物傳遞系統(SNEDDS)。研究發現,含有較高MGDG和Kolliphor® RH40的SNEDDS能顯著減小液滴大小,並減少脂解作用,還能更好地保護exenatide免受蛋白水解影響。此外,這些配方在大鼠口服灌胃後,exenatide的吸收增加了1.8倍。整體而言,研究確認了體外方法能有效區分不同吸收水平的exenatide配方。 PubMed DOI

肽類藥物因其治療潛力而受到重視,但因體積大且易降解,通常需皮下注射。最近的創新靈感來自章魚,開發出一種無痛的口腔貼片,結合機械拉伸和滲透增強劑。本研究優化了貼片設計及藥物配方,提升了可用性和有效性。經過性能評估和實驗,發現一種醫療級矽膠製成的貼片,能顯著提高teriparatide和semaglutide的生物利用度,顯示出這種非侵入性給藥方法的潛力。 PubMed DOI

肽類藥物在治療疾病上潛力巨大,但因為難以透過生物屏障,通常只能注射使用。本研究探討利用酶來暫時降低這些屏障,提升藥物吸收。研究中使用了針對粘蛋白的蛋白酶和磷脂酶,改善粘液通透性。在犬類模型中,含有這兩種酶和肽類藥物desmopressin的腸溶膠囊,生物利用度比單獨使用藥物高出155%。此外,含有磷脂酶和semaglutide的頰部貼片,生物利用度提高五倍,變異性顯著降低。這些結果顯示,酶調節生物屏障有助於改善肽類及其他大分子藥物的非侵入性給藥。 PubMed DOI

這項研究發現,不同種類和純度的界面活性劑,以及配方成分的混合順序,會影響 HSA 和 GLP-1 受體促效劑共同配方的穩定性。特別是界面活性劑和胜肽一起加入時,能幫助防止 HSA 在室溫下變性,顯示混合順序對生物藥品穩定性很重要。 PubMed DOI

研究團隊開發出固體脂質奈米粒子(SLN),能提升糖尿病藥物 exenatide 的口服吸收率。利用 DOTAP 增加藥物包覆,DSPE-PEG₂kDa 則提升穩定性和穿透黏液能力。未加 PEG 的 SLN 可讓 exenatide 穿越細胞層效率提升兩倍,10% PEG 化則更能促進其通過黏液層,但 PEG 過多(30%)效果不再提升,這有助解決 exenatide 口服吸收困難。 PubMed DOI

Semaglutide 是治療糖尿病和減重的藥物,在高濃度時會自組裝成球狀或纖維狀結構,濃度低時則形成較小的聚集體。這些聚集體很穩定,會影響藥物和腸道細胞膜的互動,進而影響藥效和穩定性。 PubMed DOI

這篇研究比較了 HIP 和 dRM 兩種技術,提升糖尿病藥物 exenatide 的口服吸收。兩者都用 SEDDS 包覆,能產生小顆粒且毒性低。動物實驗發現,這兩種方法都能讓 exenatide 的口服生體可用率達到注射的 17–18%。HIP 控制藥物釋放較好,dRM 則成分更安全。 PubMed DOI

這項研究分析pH值、溫度和緩衝液對semaglutide(SGL)穩定性的影響,發現pH值對熱穩定性和雜質產生影響最大。研究鑑定出13種降解雜質,其中6種在各條件下都穩定存在。這些結果有助於選擇合適的製劑緩衝液,優化製造與儲存流程,並評估產品保存期限。 PubMed DOI

這項研究用先進質譜儀和分子動力學,發現liraglutide有兩種不同的寡聚化路徑,且高階聚集體主要靠親水性作用力穩定。這些發現有助於了解藥物療效,也顯示質譜儀對胜肽藥物設計很有幫助。 PubMed DOI

研究團隊用改良的S/O/W法結合疏水性離子對技術,成功開發出長效型liraglutide微球,包埋效率從56.15%提升到85.45%,初始爆釋也大幅降低。這種PLGA微球平均粒徑約44微米,可持續釋放藥物達55天,顯示很有潛力應用在長效型胜肽注射劑製備。 PubMed DOI