Discovery of the cysteine dynamics during the development and treatment of diabetic process by fluorescent imaging.
在糖尿病過程的發展和治療中，透過螢光影像技術發現半胱氨酸動態。 Redox Biol 2023-06-09

一種名為RhoDCM的新螢光探針被開發出來，可用來追蹤半胱氨酸水平。在糖尿病小鼠模型中成功應用，顯示對不同情況的敏感性、選擇性和穩定性。RhoDCM可間接監測細胞內半胱氨酸和葡萄糖水平，有助於評估疾病進展和治療效果。這工具對了解糖尿病嚴重程度和評估治療選項相當有幫助。 PubMed DOI

A new application of isoindole fluorophore derivative in sitagliptin antidiabetic medication assay: Application to dosage forms and biological fluid evaluation.
Sitagliptin 抗糖尿病藥物檢測中異吲哚類螢光衍生物的新應用：應用於劑型和生物液體評估。 Luminescence 2023-06-29

新方法利用異喹啉衍生物測試西他列汀的抗糖尿病效果，成本低且易操作。透過螢光衍生物測量西他列汀濃度，結果準確可靠。經過藥物指南驗證，成功應用於各種西他列汀形式及人體樣本，被視為評估臨床研究中西他列汀品質和效果的有效方法。 PubMed DOI

Insight into Structure Activity Relationship of DPP-4 Inhibitors for Development of Antidiabetic Agents.
DPP-4 抑制劑的結構活性關係對抗糖尿病藥物開發的洞察。 Molecules 2023-08-14

討論了治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑設計，介紹了各種支架如吡唑吡嘧啶、四氫吡啶吡嘧啶等，具有高DPP-4抑制活性。替代氟、氯和溴等原子可增強化合物效力。研究了與西他列普汀等藥物的對接，比較了不同支架的抑制濃度值，並探討商業DPP-4抑制劑的合成方案。未來預計將有更多卤代支架用於DPP-4抑制劑開發。 PubMed DOI

Mechanism of molecular interaction of sitagliptin with human DPP4 enzyme - New Insights.
Sitagliptin 與人類DPP4酶的分子相互作用機制 - 新見解。 Adv Med Sci 2023-11-24

研究發現抗糖尿病藥物sitagliptin與人類二肽基胜肽酶4（DPP4）有強烈相互作用，牽涉特定氨基酸殘基及互動類型。複合後DPP4結構保持穩定，有助於設計更有效的DPP4抑制劑。 PubMed DOI

An Update on Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibiting Peptides.
Dipeptidyl Peptidase-IV 抑制肽的最新資訊。 Curr Protein Pept Sci 2024-05-15

糖尿病常見，影響全球許多人。第2型糖尿病常見，可能是因為胰島素問題導致GLP-1被DPP-IV失活。抑制DPP-IV有助於控制第2型糖尿病，有多種藥物可用。來自植物和動物的肽以及化學合成的肽顯示出潛力。研究使用生化分析和分子對接來了解這些肽如何作用。本文討論了有效抑制DPP-IV的天然和合成肽。 PubMed DOI

Study on the Mechanism of Interaction between Dipeptidyl Peptidase 4 and Inhibitory Peptides Based on Gaussian Accelerated Molecular Dynamic Simulation.
基於高斯加速分子動力學模擬的二肽基胜肽酶4與抑制性肽之間作用機制的研究。 Int J Mol Sci 2024-02-01

LPAVTIR和LPPEHDWR是DPP4抑制劑，能提高GLP-1和GIP濃度，幫助控制血糖。LPAVTIR穩定結構與DPP4結合，競爭性抑制；LPPEHDWR破壞DPP4結構使其失活。這些肽減少酶活性，降低底物通道大小。了解這些機制有助於研發糖尿病治療。 PubMed DOI

A combination of virtual screening, molecular dynamics simulation, MM/PBSA, ADMET, and DFT calculations to identify a potential DPP4 inhibitor.
利用虛擬篩選、分子動力學模擬、MM/PBSA、ADMET 和 DFT 計算結合的方法，尋找潛在的 DPP4 抑制劑。 Sci Rep 2024-04-05

研究介紹了一種新型DPP4抑制劑，通過虛擬篩選和分子建模技術確定。這種化合物ZINC000003015356在模擬中顯示出比現有藥物更好的結合親和力和穩定性，同時具有良好的藥物樣性質和低毒性。進一步研究證實了它作為新型DPP4抑制劑的潛力。 PubMed DOI

Synthesis and clinical application of representative small-molecule dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).
合成和臨床應用代表性小分子二肽基胜肽酶-4（DPP-4）抑制劑治療第2型糖尿病（T2DM）。 Eur J Med Chem 2024-05-05

糖尿病是高血糖症狀，可能引發各種健康問題。DPP-4酶抑制劑在2型糖尿病治療中很重要，可提升GLP-1水平、改善胰島素分泌及降低葡萄糖釋放。這篇文章探討了DPP-4在糖尿病中的作用、抑制劑機制、效果及安全性。對研究人員、臨床醫師和製藥專業人士都是有價值的資訊。 PubMed DOI

Peptide array screening with anti-GLP-1 monoclonal antibody: Discovery of cysteine-containing DPP-IV inhibitory peptides.
使用抗 GLP-1 單克隆抗體的肽陣列篩選：發現含半胱氨酸的 DPP-IV 抑制肽。 J Biosci Bioeng 2024-07-31

這項研究探討飲食蛋白質對抑制二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的潛力，DPP-IV 是治療第二型糖尿病的關鍵目標。研究人員從酪蛋白和乳清蛋白中合成了八肽，並透過肽陣列和單克隆抗體篩選出 26 種候選肽，其中 11 種顯示出強效的 DPP-IV 抑制活性。特別是五種肽在 N 端附近含有半胱氨酸殘基，其抑制效果受二硫鍵影響。研究結果強調了硫醇基團在增強 DPP-IV 抑制中的重要性，並建議這是一種尋找有效 DPP-IV 抑制肽的好方法。 PubMed DOI

Deep quantification of substrate turnover defines protease subsite cooperativity.
底物周轉的深度量化定義了蛋白酶亞位點的協同作用。 Mol Syst Biol 2024-10-29

這項研究介紹了qPISA（定量底物分析推斷蛋白酶特異性），用來分析二肽基肽酶四（DPP4）的底物特異性，這種酶在調節血糖中很重要。研究人員利用質譜技術，定量超過40,000種肽，能評估底物水平變化，並揭示DPP4活性位點的協同互動。這也促成了一個序列模體的發展，可以預測酶的活性。此外，qPISA還能指導蛋白質工程，增強與糖尿病和肥胖治療相關的GLP-1穩定性。總之，qPISA對於了解酶的機制及其應用具有重要意義。 PubMed DOI

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