本研究探討母藥Saxagliptin (SAX)及其代謝物5-hydroxy Saxagliptin (5-OH SAX)在2型糖尿病大鼠中的藥物動力學(PK)與藥效學(PD)關係。研究團隊開發了超高效液相色譜-質譜聯用(UPLC-MS/MS)方法來測量藥物濃度,並確定DPP-4抑制比率。結果顯示,SAX迅速吸收且半衰期約6.13小時,最大DPP-4抑制比率為71.47%。5-OH SAX的抑制效果約為SAX的一半。所建立的PK-PD模型可預測SAX在2型糖尿病大鼠中的藥物動力學及DPP-4抑制效果。
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