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本研究評估反向微胞(RM)和疏水性離子對(HIP)在自乳化口服藥物傳遞系統中對semaglutide的有效性。反向微胞由陽離子表面活性劑ELA和陰離子表面活性劑DOC製成,HIP則是semaglutide與ELA的組合。研究測試了semaglutide在不同親脂相中的溶解度和溶出速率。結果顯示液滴大小在50到300納米之間,zeta電位從-45 mV到36 mV不等。RM的親脂性幾乎是HIP的兩倍,載荷提高4.2倍,且兩者在高達0.1%濃度下細胞存活率超過75%。透過性研究顯示,開發的配方使semaglutide的透過性至少提高2倍。 PubMed DOI


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Exenatide是治療2型糖尿病的藥物,透過脂質奈米膠囊(LNC)口服後更易被吸收。將DSPE-PEG-FA修飾在反胞囊脂質奈米膠囊(RM-LNC)表面,可提升腸道吸收和穿透黏液。這些FA-RM-LNC針對腸上皮細胞,減少黏液阻礙,增進藥物吸收。在細胞研究中顯示出更有效的藥物運送能力。口服給予糖尿病小鼠exenatide FA-RM-LNC後,可持續降低血糖並提升生物利用度。總結來說,FA-RM-LNC作為口服肽類藥物輸送的奈米載體具有潛力。 PubMed DOI

使用大豆磷脂與Exenatide製備了能提升藥效的納米粒子,有助於治療2型糖尿病。這些納米粒子能有效降低血糖、保護胰島β細胞、改善胰島素抵抗和高脂血症併發症,並且安全有效。 PubMed DOI

研究指出,為了治療2型糖尿病和肥胖,添加脂肪酸側鏈的酰化肽至關重要。然而,當暴露於疏水表面時,可能會自發乳化。研究使用各種技術分析了semaglutide膠體的物理特性,並成功預測了膠體的形成和大小。表面濕潤性被確定為影響膠體形成速率的關鍵因素,對於肽合成和製藥業具有重要意義。 PubMed DOI

新研發的LG口服納米配方,結合膽酸衍生物,提升穩定性和細胞滲透性,在動物實驗中表現優異。這種配方可增強細胞滲透性,提高口服生物利用度,對糖尿病控制效果良好。未來或許可發展成GLP-1A治療的便利口服替代品,為2型糖尿病患者帶來更方便的選擇。 PubMed DOI

這項研究開發了一種新型口服劑型,利用有機金屬層狀矽酸鹽來傳遞semaglutide,這是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動劑。研究人員將3-氨基丙基功能化的鎂層狀矽酸鹽(AMP)與semaglutide結合,形成核心納米複合物(AMP-Sema),並用pH敏感聚合物包覆,以便針對性地釋放到結腸。最終的納米顆粒(EAMP-Sema)在腸道環境中顯著提高了藥物的穩定性和吸收,並在動物實驗中顯著改善了血糖控制和體重減輕,顯示出其口服給藥的潛力。 PubMed DOI

牛奶外泌體(mExos)因能穿越上皮屏障,對口服傳遞蛋白質和肽類藥物有潛力,但面臨低藥物負載、黏液穿透差及膜蛋白流失等挑戰。研究人員開發了混合囊泡(mExos@DSPE-Hyd-PMPC),結合功能化脂質體與天然mExos,透過pH敏感的肼鍵結構改善表面特性。這種混合囊泡在包封肽類藥物semaglutide的效率上提高了2.4倍,並在空腸上皮細胞中實現了8.7%的口服生物利用度,顯著增強治療效果,成功克服了天然mExos的限制。 PubMed DOI

這項研究探討了將用於2型糖尿病的SGLT2抑制劑'empagliflozin'(EMPA)製成聚合物微胞(PMs),以提升其口服吸收。研究發現TPGS是最佳聚合物,因為它與EMPA的結合力強。EMPA-TPGS微胞的大小約9納米,具低多分散性,並在24小時內實現控制釋放。與標準EMPA懸浮液相比,這種配方在小鼠模型中顯著提高了生物利用度及降低血糖。這顯示出改善吸收和治療效果的潛力,但仍需進一步在大型動物和人類進行研究。 PubMed DOI

肽類胰高血糖素樣肽-1 受體激動劑(GLP-1RAs)是治療第二型糖尿病的有效選擇,對心臟和腎臟也有益。雖然口服的semaglutide已上市且不需注射,但其他GLP-1RAs仍需皮下注射。口服semaglutide面臨生物利用度低和腸胃不適等挑戰,因此需要探索更好的口服給藥策略。這篇綜述比較了各種正在開發的口服給藥方法的優缺點,並討論最新的研究,旨在指導新口服配方的開發。 PubMed DOI

這項研究開發了鈉甘膽酸脂質體(SGC-Lip),用來包裹semaglutide(Sml),以提升其口服生物利用度和降血糖效果。SGC-Lip透過反相蒸發法製成,平均大小約140納米,zeta電位為-27毫伏,形狀圓潤且穩定性提高。研究發現,SGC-Lip在12小時內能降低血糖40%,效果是含膽固醇脂質體(CH-Lip)的六倍,且對口服使用安全。結論指出,SGC-Lip透過鈉依賴性膽汁酸轉運蛋白增強semaglutide在小腸的吸收,顯著改善其治療效果。 PubMed DOI

這項研究提出了一種新方法,利用自適應蛋白冠-AT 1002-陽離子脂質體(Pc-AT-CLs)來提升肽類藥物liraglutide的口服效果。這些脂質體設計上具親水性和電中性,能在腸胃環境中更穩定,並改善吸收。實驗顯示,Pc-AT-CLs穿透黏液的能力比標準脂質體高1.45倍,且其滲透係數比傳統脂質體高2.03倍。體內測試結果顯示,Pc-AT-CLs能有效降低血糖,並提高liraglutide的生物利用度,顯著改善其口服效果。 PubMed DOI