Designer GLP1 poly-agonist peptides in the management of diabesity.
GLP1多效肽設計師在糖尿病肥胖症管理中的應用 Expert Rev Endocrinol Metab 2023-05-03

21世紀管理糖尿病肥胖症的進展包括GLP1受體激動劑治療和設計師GLP1 Poly-agonist Peptides（GLP1PPs）。這些治療針對腸腦軸，涉及腸道微生物、腸促素激素和自主神經信號等多方面。雙促腸素激動劑結合GLP1、GIP和葡萄糖素，也有三重促腸素激動劑在研發。設計師GLP1PP類藥物對糖尿病肥胖症的體重和血糖控制有潛力，可能與胃腸手術效果相當。 PubMed DOI

Glucose-dependent insulinotropic polypeptide monoclonal antibodies prevent and treat obesity in wild-type and hyperphagic mice.
葡萄糖依賴性胰島素促分泌肽單株抗體可預防和治療野生型和暴食小鼠的肥胖。 Obesity (Silver Spring) 2023-05-23

這項研究探討了葡萄糖依賴性胰島素促分泌肽（GIP）單株抗體對野生型老鼠體重減輕以及對ob/ob老鼠防止體重增加的影響。結果顯示，GIP單株抗體可減少野生型老鼠在高脂飲食下的體重增加，並促進肥胖老鼠體重減輕，暗示著以調控GIP信號可能是治療和預防肥胖的潛在方法。 PubMed DOI

Engineering a potent and long-acting GLP-1/Y<sub>2</sub> receptor dual agonist as a multi-agonist therapy for diabetes and obesity.
為糖尿病和肥胖症工程一種強效且長效的 GLP-1/Y<sub>2</sub> 受體雙激動劑，作為多激動劑治療的一部分。 Peptides 2023-10-11

研究目的是提升GLP-1和Y2受體的雙重激動劑的穩定性和成功率。透過優化結構和使用脂肪酸蛋白結合劑，發現一個名為xGLP/PYY-6的主導肽，其穩定性得到改善，並且與現有治療方法效果相當。動物研究顯示，xGLP/PYY-6對血糖、飲食、體重和代謝有希望的影響，可能成為處理肥胖、脂質問題、脂肪肝和糖尿病的方法。 PubMed DOI

Development of a novel Fc fusion protein dual glucagon-like peptide-1 and gastric inhibitory polypeptide receptor agonists.
開發一種新型Fc融合蛋白，具有雙重葡萄糖樣肽-1和胃抑制性多肽受體激動劑。 Diabetes Obes Metab 2023-10-11

HEC-CG115是一種新型Fc融合蛋白，對GIPR有高效性，對GLP-1R效能較低。在動物模型中顯示體重減輕和血糖控制改善。毒性研究顯示比semaglutide更安全有效，可能成為治療肥胖和2型糖尿病的新方法。 PubMed DOI

Introduction of a fatty acid chain modification to prolong circulatory half-life of a radioligand towards glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor.
將脂肪酸鏈修飾引入以延長循環半衰期，以應用於葡萄糖依賴性胰島素增生多肽受體的放射配體。 Nucl Med Biol 2024-02-26

研究發現新型肽GIP1234可調控體重和血糖，對GIPR有潛力，但可能影響肝臟攝取量。這項研究有助於未來改良GIPR配體的設計。 PubMed DOI

A GIPR antagonist conjugated to GLP-1 analogues promotes weight loss with improved metabolic parameters in preclinical and phase 1 settings.
一種與 GLP-1 類似物結合的 GIPR 拮抗劑，在臨床前和第一階段試驗中促進減重並改善代謝參數。 Nat Metab 2024-02-29

肥胖是一個嚴重的公共衛生問題，AMG 133這種特定肽顯示了在減重治療上的潛力。研究顯示AMG 133對肥胖老鼠和猴子有助於減重和改善新陳代謝。臨床試驗也顯示AMG 133對肥胖患者安全耐受，並有顯著的減重效果，持續150天。這些結果顯示有必要進一步評估AMG 133在臨床上的應用價值。 PubMed DOI

An imbalanced GLP-1R/GIPR co-agonist peptide with a site-specific N-terminal PEGylation to maximize metabolic benefits.
一種GLP-1R/GIPR共激動劑肽的不平衡形式，具有特定位置的N端PEG化，以最大化代謝益處。 iScience 2024-03-22

為了有效控制糖尿病和肥胖，科學家開發了GLP-1R/GIPR共激動劑，並通過調整作用時間增強效果。新型共激動劑在實驗室和動物研究中顯示出優越的效力，特別是D-5K衍生物對血糖、HbA1c、體重和飲食控制效果優於GLP-1R單激動劑。這些結果顯示D-5K可能成為治療糖尿病和肥胖的有潛力的藥物。 PubMed DOI

The effects of Fc fusion protein glucagon-like peptide-1 and glucagon dual receptor agonist with different receptor selectivity in vivo studies.
Fc融合蛋白胰高血糖素樣肽-1和胰高血糖素雙受體激動劑對不同受體選擇性的體內研究效應。 Biomed Pharmacother 2024-05-10

研究發現，GLP-1和GCG的雙受體激動劑對於減重和血糖控制有潛力，但安全性和效力的平衡仍需更多研究。通過融合蛋白技術，創造了不同受體選擇性的激動劑，並在肥胖小鼠模型中進行了長期測試。結果顯示，HEC-C046對於減重和改善脂肪肝效果顯著，但安全性有疑慮；HEC-C052效果較差；HEC-C070則顯示潛力並且安全。這項研究強調了這些激動劑在治療肥胖和脂肪肝方面的重要性。 PubMed DOI

Prolonged Activation of the GLP-1 Receptor via Covalent Capture.
GLP-1 受體通過共價捕獲的延長活化。 ACS Chem Biol 2024-06-27

腸道激素GLP-1對身體代謝很有幫助，現在研究者正探討將其應用在治療不同疾病上。但因為它的作用時間短，臨床應用受限。他們開發了類似GLP-1的肽類物質，可以延長效果時間。一種叫C2K26DAC18_K34SulF的化合物顯示出潛力，可能成為開發有用臨床分子的方向。 PubMed DOI

Machine-Learning-Guided Peptide Drug Discovery: Development of GLP-1 Receptor Agonists with Improved Drug Properties.
機器學習引導的肽藥物發現：開發具有改善藥物特性的GLP-1受體激動劑。 J Med Chem 2024-07-08

蛋白質肽基藥物的研究進展，尤其在治療糖尿病和肥胖方面。新平台streaMLine利用機器學習協助設計、合成、篩選和分析肽庫。研究人員利用這平台成功創造出GLP-1R激動劑，其中GUB021794在肥胖小鼠實驗中顯示出顯著的體重減輕效果，並具有適合每週用藥的半衰期。 PubMed DOI

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