Revealing the tissue-level complexity of endogenous glucagon-like peptide-1 receptor expression and signaling.
揭示內源性葡萄糖樣肽-1受體表現和信號傳遞的組織層面複雜性。 Nat Commun 2023-05-17

這個研究主要在探討GLP1R受體，它對調節血糖和飲食很重要。研究團隊透過改造基因的小鼠，讓GLP1R受體能自我標記並使用螢光染料，成功追蹤受體在組織中的位置。他們發現GLP1R在不同細胞群體和對不同刺激的反應有所不同。這個研究也揭示了GLP1R在納米級別上的組織和功能。這種方法提供了一個新途徑，讓我們可以在自然環境中研究GPCRs，並獲得有價值的關於GLP1R生物學的資訊。 PubMed DOI

Enhanced Endosomal Signaling and Desensitization of GLP-1R vs GIPR in Pancreatic Beta Cells.
胰島素β細胞中 GLP-1R 與 GIPR 的內體訊號增強及脫敏。 Endocrinology 2023-03-30

GLP-1R和GIPR是治療2型糖尿病和肥胖的重要靶點，通過增強胰島素釋放來應對飲食攝入。由於2型糖尿病患者對GIPR的反應較弱，GLP-1R被偏好，但最近的發展也顯示了GIPR的潛力。表面表現、轉運和信號傳遞的差異表明，每個受體在控制β細胞功能方面具有不同的藥理學反應。 PubMed DOI

Control of human pancreatic beta cell kinome by glucagon-like peptide-1 receptor biased agonism.
葡萄糖樣肽-1受體偏倚激動劑對人胰島β細胞激酶組的控制。 Diabetes Obes Metab 2024-03-20

研究探討不同GLP-1受體藥物對胰島β細胞激酶活性的影響，使用EndoC-βh1細胞短長期刺激GLP-1受體，結果顯示激酶反應取決於藥物和刺激時間。JNKs、PKCs、INSR和LKB1等激酶在GLP-1受體信號傳遞中扮演重要角色，有助於改善2型糖尿病治療。 PubMed DOI

GPCR Promiscuity Reshapes Islet Physiology.
G蛋白偶联受体的多功能性重塑胰島生理。 Diabetes 2023-08-29

前胰高血糖素肽家族包括由同一前激素產生的葡萄糖素和類胰高血糖素肽1（GLP-1）。儘管被認為具有相反的代謝作用，研究顯示它們有比先前認為的更多共同之處，包括在相同受體上的作用。這一發現已經重新塑造了對前胰高血糖素激素如何調節新陳代謝的理解。 PubMed DOI

GLP-1 receptor agonism and GIP receptor antagonism induce substantial alterations in enteroendocrine and islet cell populations in obese high fat fed mice.
GLP-1受體激動和GIP受體拮抗引起肥胖高脂飲食小鼠腸內分泌和胰島細胞族群的重大變化。 Peptides 2023-10-11

研究發現長期激活GLP-1受體和拮抗GIP受體對高脂飲食下肥胖小鼠的腸道形態和激素族群有影響。GLP-1受體激動劑exendin-4能改善腸道變化，而GIP受體拮抗劑mGIP(3-30)則有不同效果。這些治療影響了小鼠的腸道激素水平，可能對肥胖代謝有益。 PubMed DOI

GLP-1R signaling neighborhoods associate with the susceptibility to adverse drug reactions of incretin mimetics.
GLP-1R信號傳遞鄰域與胰高血糖素類藥物不良藥物反應易感性相關。 Nat Commun 2024-02-10

G蛋白偶聯受體是重要的藥物靶點，能啟動細胞內訊號傳遞。了解有益和有害訊號傳遞的差異對藥物開發至關重要。GLP-1受體是糖尿病和肥胖治療的目標，但藥物可能會有副作用。研究人員利用新生物感測器研究GLP-1受體在細胞中如何啟動不同訊號傳遞途徑，發現改良藥物可提高特定細胞區域的效力和安全性。研究還觀察受體結構、顯微鏡檢查和蛋白質分析，以了解GLP-1受體藥物在細胞中的作用方式，將訊號傳遞模式與臨床效應聯繫起來。 PubMed DOI

Palmitoylation of the Glucagon-like Peptide-1 Receptor Modulates Cholesterol Interactions at the Receptor-Lipid Microenvironment.
葡萄糖樣肽-1受體的棕櫚酰化調節受體-脂質微環境中的膽固醇相互作用。 J Phys Chem B 2024-01-06

G蛋白偶聯受體（GPCR）超家族中的GLP-1R，受到後轉譯修飾的影響，特別是棕櫚酰化會影響其與脂質的互動。研究指出，棕櫚酰尾部會影響GLP-1R受體C端域的位置和行為，並且膽固醇和磷脂在有無棕櫚酰化時會有不同的作用模式。這些發現有助於我們更深入了解脂質修飾對GPCRs的影響。 PubMed DOI

GLP1R and GIPR expression and signaling in pancreatic alpha cells, beta cells and delta cells.
胰島素素受體(GLP1R)和胰高血糖素素受體(GIPR)在胰腺α細胞、β細胞和δ細胞中的表現和信號傳遞。 Peptides 2024-04-08

GLP1R和GIPR是影響胰臟胰島素和葡萄糖素分泌的重要受體。透過調節這些受體，可以幫助調整血糖水平，尤其是GLP1R主要存在於β細胞，而GIPR存在於α、β和可能δ細胞。這兩種受體都會啟動G<sub>s</sub>耦合途徑，影響胰島內的信號傳遞和激素釋放。遠離β-阻滯素的新療法有助於增強治療效果，特別是在雙重激動作用中，透過不同機制影響胰島功能，促進細胞間的交流。 PubMed DOI

Computational modelling of dynamic cAMP responses to GPCR agonists for exploration of GLP-1R ligand effects in pancreatic β-cells and neurons.
胰島素β細胞和神經元中 GPCR 激動劑引起的動態 cAMP 反應的計算模擬，用於探索 GLP-1R 配體對其效應。 Cell Signal 2024-05-09

GLP-1R 受體在控制胰島素釋放和飽足感中扮演重要角色。透過 cAMP 途徑，GLP-1R 激動劑啟動細胞反應。研究不同激動劑在胰島β細胞和神經元中 cAMP 信號傳遞的差異，或許有助於治療 2 型糖尿病。受體脫敏是調控機制之一，配體影響 G 蛋白活化方式不同。數學模型分析 ExF1 和 ExD3 的 cAMP 信號傳遞，顯示在β細胞和神經元中有差異。研究證實 ExF1 可能比 ExD3 更適合胰島β細胞的葡萄糖調節，兩者對神經元的食慾抑制效果相似。 PubMed DOI

Glucagon-like peptide-1 receptor: mechanisms and advances in therapy.
胰高血糖素樣肽-1 受體：機制及治療進展。 Signal Transduct Target Ther 2024-09-17

胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體 (GLP-1R) 是 G 蛋白偶聯受體家族的重要成員，主要在人體各種細胞上表現，與調節血糖及脂質代謝有關。近期，GLP-1 藥物因其創新療法受到關注。本文回顧了 GLP-1 藥物的發展，探討其在神經保護、抗感染、減少炎症及心血管增強等方面的潛在用途，並評估其在多種疾病如肥胖、心血管病及神經退行性疾病的療效，顯示出未來治療的良好前景。 PubMed DOI

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