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這項研究探討了鈉N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鹽(SNAC)及其衍生物,像是SNAC-膽鹼、SNAC-鈉和SNAC-磷脂酰膽鹼,作為滲透增強劑,來改善semaglutide的口服吸收。透過1H-NMR、FTIR和元素分析確認這些鹽的合成。體內藥物動力學研究顯示,這些酚酸鹽不會對SNAC的藥物動力學造成負面影響,顯示它們在口服藥物傳遞上的潛力,可能成為傳統注射的替代方案。 PubMed DOI


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研究發現使用SNAC作為PE,結合緩釋片劑設計和對胃蛋白酶穩定性較高的肽,相較於semaglutide,可以提高口服生物利用度。SNAC降低蛋白水平,增強肽吸收,優化可侵蝕片劑可改善肽胃部傳遞。 PubMed DOI

Semaglutide是口服GLP-1類藥物,治療2型糖尿病。加入PLGA-PEG納米粒子可提升腸道傳遞效果,並裝飾上針對腸道Fc受體的配體。這些配體成功結合納米粒子,使其更穩定且更容易與腸細胞互動。研究指出,針對Fc受體的納米粒子有助於semaglutide在腸道中的吸收。 PubMed DOI

研究指出,為了治療2型糖尿病和肥胖,添加脂肪酸側鏈的酰化肽至關重要。然而,當暴露於疏水表面時,可能會自發乳化。研究使用各種技術分析了semaglutide膠體的物理特性,並成功預測了膠體的形成和大小。表面濕潤性被確定為影響膠體形成速率的關鍵因素,對於肽合成和製藥業具有重要意義。 PubMed DOI

2019年,FDA核准了一種新的口服semaglutide,可治療2型糖尿病。這種藥物採用SNAC技術,提高吸收率並保護胃部。研究指出,SNAC技術不僅可增強semaglutide的吸收,還可增加其他分子的吸收。藥師可從本文中獲得實用建議和配藥資訊。 PubMed DOI

Semaglutide是一種有潛力的抗糖尿病藥物,適用於2型糖尿病,能有效控制血糖並促進減重。但生產成本高且具挑戰性。現已研發出新方法,利用固相肽合成和柱上技術,提高產量和純度,有望降低成本,實現Semaglutide的大規模生產。 PubMed DOI

新研發的LG口服納米配方,結合膽酸衍生物,提升穩定性和細胞滲透性,在動物實驗中表現優異。這種配方可增強細胞滲透性,提高口服生物利用度,對糖尿病控制效果良好。未來或許可發展成GLP-1A治療的便利口服替代品,為2型糖尿病患者帶來更方便的選擇。 PubMed DOI

研究團隊成功開發出一種新型超分子前藥,結合內源性白蛋白與semaglutide修飾的SN38前藥,有助於提升藥物在腫瘤中的效果。這種前藥穩定性高、與白蛋白結合強,血漿半衰期延長,腫瘤累積增加。實驗證實其細胞毒性優於伊立替康,且在HSA存在下仍有效。動物研究顯示,循環半衰期改善、肺部累積降低、腫瘤累積增加,對抑制腫瘤生長有顯著效果,展現出優異的藥物傳遞和治療潛力。 PubMed DOI

這項研究開發了一種新型口服劑型,利用有機金屬層狀矽酸鹽來傳遞semaglutide,這是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動劑。研究人員將3-氨基丙基功能化的鎂層狀矽酸鹽(AMP)與semaglutide結合,形成核心納米複合物(AMP-Sema),並用pH敏感聚合物包覆,以便針對性地釋放到結腸。最終的納米顆粒(EAMP-Sema)在腸道環境中顯著提高了藥物的穩定性和吸收,並在動物實驗中顯著改善了血糖控制和體重減輕,顯示出其口服給藥的潛力。 PubMed DOI

肽類胰高血糖素樣肽-1 受體激動劑(GLP-1RAs)是治療第二型糖尿病的有效選擇,對心臟和腎臟也有益。雖然口服的semaglutide已上市且不需注射,但其他GLP-1RAs仍需皮下注射。口服semaglutide面臨生物利用度低和腸胃不適等挑戰,因此需要探索更好的口服給藥策略。這篇綜述比較了各種正在開發的口服給藥方法的優缺點,並討論最新的研究,旨在指導新口服配方的開發。 PubMed DOI

這項研究開發了鈉甘膽酸脂質體(SGC-Lip),用來包裹semaglutide(Sml),以提升其口服生物利用度和降血糖效果。SGC-Lip透過反相蒸發法製成,平均大小約140納米,zeta電位為-27毫伏,形狀圓潤且穩定性提高。研究發現,SGC-Lip在12小時內能降低血糖40%,效果是含膽固醇脂質體(CH-Lip)的六倍,且對口服使用安全。結論指出,SGC-Lip透過鈉依賴性膽汁酸轉運蛋白增強semaglutide在小腸的吸收,顯著改善其治療效果。 PubMed DOI