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這項研究聚焦於UGT2B4酶,這在藥物代謝中扮演重要角色,特別是葡萄糖醛酸化過程。研究人員希望找到有效且選擇性高的UGT2B4抑制劑,並開發了檢測canagliflozin的葡萄糖醛酸化方法,發現牛血清白蛋白(BSA)顯著影響酶活性。經過179種化合物篩選,克霉唑成為有效抑制劑,其IC<sub>50</sub>值在11到35 nM之間,且對UGT2B4的選擇性超過其他UGT酶。克霉唑被視為UGT反應分析的重要工具,有助於理解UGT2B4在藥物代謝中的角色。 PubMed DOI


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SGLT2抑制劑治療糖尿病可能導致生殖器感染,尤其是外陰炎。患者常伴有鱗狀癬特徵,通常是念珠菌感染。多數接受氟康唑治療。有些可繼續用藥,有些需停藥。早期治療和辨識問題很重要。 PubMed DOI

SGLT2抑制劑可降低小鼠血小板活性和血栓形成,與糖尿病無關。效果在高血糖時更佳,對雄性小鼠效果較明顯,可能是因為抑制血小板。對凝血和纖溶的影響尚不清楚,雌性小鼠中有增加現象。 PubMed DOI

坎那格列芬等SGLT2抑制劑對2型糖尿病患者有益處,如改善血糖控制、降低心臟和腎臟疾病風險。一項研究針對30名健康志願者,探討影響對坎那格列芬反應的遺傳因素。該藥物會影響體內葡萄糖、鈉和尿酸水平。研究結果顯示,男性和女性對藥物的反應在不同的數據標準化方式下有差異。在這些健康個體中,葡萄糖尿水平與血糖或腎功能無關。以肌酐排泄標準化數據有助於結合兩性數據進行分析,並有助於確定與藥物反應相關的遺傳聯繫,減少年齡和腎功能等因素的干擾。 PubMed DOI

為評估輸送體活性和藥物相互作用,使用混合物在HEK293細胞中研究探針藥物。要排除輸送體活性的抑制作用。發現西格列汀會抑制某些輸送體,影響二甲双胍和MPP+的攝取。研究顯示西格列汀對hOCT2的抑制與臨床上對腎臟二甲双胍排泄的影響相符,支持調整西格列汀劑量。 PubMed DOI

SGLT-2抑制劑是新型糖尿病藥,可阻斷腎臟重吸收葡萄糖,導致尿中葡萄糖增加。研究探討其在腎臟與心臟病學上的應用,處方也增加。一例病例報告指出男性使用SGLT-2抑制劑後出現念珠菌尿路感染,停藥後痊癒。此感染罕見但葡萄糖尿可能增加風險,需進一步研究其潛在關聯。 PubMed DOI

高毒性的豬鏈球菌可能引發豬隻和人類嚴重的發炎反應,導致類似鏈球菌性中毒性休克綜合症。研究發現canagliflozin能抑制毒素活性,減少發炎反應,並與氨苄青黴素結合治療感染,顯示潛力成為新藥物治療豬鏈球菌感染。 PubMed DOI

SGLT-2抑制劑如卡那格列奈、達格列奈等可能增加尿路感染和生殖器黴菌感染風險。使用FDA報告系統的研究指出,這些藥物與感染有明顯關聯,不論年齡性別。這研究顯示SGLT-2抑制劑可能導致尿路感染和生殖器黴菌感染,提醒患者需謹慎使用。 PubMed DOI

藥物研究現在更注重研究藥物中的基因毒性雜質,因為這些雜質可能損害細胞DNA,增加致癌風險。他們開發了一種新方法,使用UPLC-MS/MS技術來檢測和量化empagliflozin苯基過氧化物在二甲双胍-empagliflozin組合中的含量。這個方法可以檢測到1.35納克/毫升的PGIs,並具有高準確性和線性。這個方法解決了苯基過氧化物雜質檢測的問題,有助於提升藥物製造的品質控制。 PubMed DOI

這項研究探討了Canagliflozin、Dapagliflozin和Empagliflozin的二聚體雜質是否具基因毒性。研究使用計算機模擬和實驗室測試,進行Ames測試和微核測試,結果顯示這些雜質並未顯示突變性或斷裂性,屬於非突變性。這些發現與定量結構-活性關係(QSAR)分析一致,提供了這些糖尿病藥物的安全性資訊,強調計算機模擬與實驗結果的一致性。 PubMed DOI

腎性糖尿是一種罕見的遺傳疾病,由SLC5A2基因突變引起,該基因負責編碼SGLT2蛋白。研究人員分析了來自兩個生物銀行的數據,發現10個與腎性糖尿相關的遺傳變異,其中九個是新發現的。此外,進行了一項藥物基因組學試驗,結果顯示擁有SLC5A2變異的個體對SGLT2抑制劑可能更敏感,雖然未達到統計顯著性。約2%的多元化人群攜帶這些罕見變異,顯示需進一步研究其與SGLT2抑制劑療效的關係。 PubMed DOI